KPV 10mghija mediċina anti-infjammatorja żviluppata bbażata fuq il-tripeptide KPV (lysine proline valine), li l-mekkaniżmu ewlieni tagħha huwa li jimmira u jirregola l-mogħdija ta 'sinjalazzjoni infjammatorja, li turi l-potenzjal għal terapija b'ħafna sistemi. Bħala framment attiv tal-ormon li jistimula l-melanoċiti alfa (alfa MSH), jeżerċita effetti anti-infjammatorji qawwija billi jinibixxi l-passaġġ NF - κ B u r-rilaxx ta 'ċitokini pro{-infjammatorji bħal TNF - u IL{-6, filwaqt li jevita l-immunosuppressivi immunosuppressivi tradizzjonali mifruxa. Ir-riċerka attwali tiffoka fuq l-ottimizzazzjoni tas-sistemi ta' konsenja (bħal nanopartiċelli, irqajja mikro-labra) biex ittejjeb l-immirar u l-esplorazzjoni tal-effetti sinerġistiċi tagħhom kontra-tumur b'inibituri tal-punti ta' kontroll immuni. Bl-approfondiment tar-riċerka dwar il-mekkaniżmi, huwa mistenni li jsir għażla ta 'trattament tal-ewwel linja għal mard infjammatorju kroniku.
Il-prodotti tagħna minn
KPV COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | KPV | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 67727-97-3 | |
| Kwantità | 337.3kg | |
| Standard tal-ippakkjar | 25kg/tanbur | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202501090030 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.36% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.28% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.49% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 99 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 400ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
||
Effett anti-infjammatorju: immirat lejn il-mogħdija infjammatorja ewlenija
Il-funzjoni ewlenija ta 'KPV 10mghuwa li jinibixxi l-infjammazzjoni kronika, u l-mekkaniżmu tiegħu jinvolvi regolamentazzjoni preċiża ta 'livelli u miri multipli. Billi tintervjeni f'rabtiet ewlenin bħat-trasduzzjoni tas-sinjali tal-infjammazzjoni, ir-rilaxx taċ-ċitokini u l-metaboliżmu tal-lipidi, tipprovdi strateġija ġdida għat-trattament ta 'mard relatat mal-infjammazzjoni.
Billi jinibixxu ż-żewġ mogħdijiet ta' sinjalazzjoni infjammatorji klassiċi ta' NF - κ B u MAPK, l-espressjoni ta' fatturi pro-infjammatorji ewlenin bħal TNF - , IL-6, u IL-1 titnaqqas b'mod sinifikanti. Fil-mudell ta 'artrite rewmatika, jista' jnaqqas l-infiltrazzjoni ta 'makrofaġi u newtrofili fis-sinovju konġunt, filwaqt li jnaqqas il-livelli ta' proteina C-reattiva tas-serum (CRP) b'aktar minn 60%. Is-saħħa ta 'l-azzjoni tagħha hija komparabbli ma' dexamethasone, iżda m'hemm l-ebda effetti sekondarji bħal inibizzjoni tal-metaboliżmu ta 'l-għadam, elevazzjoni tal-glukożju fid-demm, u soppressjoni immuni kkawżata minn glukokortikojdi. Barra minn hekk, l-inibizzjoni tal-mogħdija JAK-STAT u l-imblukkar tal-attivazzjoni tal-assi IL-23/IL-17 jistgħu jnaqqsu t-tħaxxin epidermali u l-keratosis f'mudelli ta 'psorjasi. L-effett tiegħu huwa simili għal dak ta 'aġenti bijoloġiċi bħal inibituri IL-17, iżda huwa aktar baxx fl-ispiża u aktar sigur.
Inibixxi l-attivazzjoni tal-inflammasome
Jista 'jblokka speċifikament l-assemblaġġ tal-inflammasome NLRP3, inaqqas il-maturazzjoni u r-rilaxx ta' IL-18 u IL-1 billi jinibixxi l-oligomerizzazzjoni ASC u l-attivazzjoni ta 'caspase-1. Dan il-mekkaniżmu huwa prominenti fit-trattament ta 'artrite goty: wara injezzjoni lokali, il-konċentrazzjoni ta' IL-1 fil-kavità konġunta tonqos b'85% fi żmien sagħtejn, u s-sintomi ta 'ħmura, nefħa, sħana u uġigħ huma meħlusa malajr, b'effetti terapewtiċi li jdumu għal aktar minn 48 siegħa. L-istudju sab ukoll li hemm valur terapewtiku potenzjali għal mard infjammatorju awto ikkawżat minn mutazzjonijiet fil-ġene NLRP3, bħal sindromu perjodiku relatat mal-piridina kiesħa (CAPS), li jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti l-frekwenza tad-deni u l-indikaturi infjammatorji fil-pazjenti.
Billi tirregola l-espressjoni ta' 15 lipoxygenase (15-LOX), tiġi promossa s-sintesi tal-medjatur tal-lipidi anti-infjammatorji lipoxygenase A4 (LXA4), filwaqt li tinibixxi l-attività ta' 5{-LOX u titnaqqas il-produzzjoni ta' medjatur pro{-Binfjammatorju B{-Binfjammatorju leu4444). Din ir-regolamentazzjoni doppja ta '"promozzjoni anti-infjammatorji - inibizzjoni u promozzjoni tal-infjammazzjoni" tista' tifforma mikroambjent lokali anti-infjammatorju. F'mudelli ta 'l-ażma, inalazzjoni nebulizzata tista' tnaqqas ir-rispons eċċessiv tal-passaġġi tan-nifs b'40%, li hija aktar effettiva mill-użu ta 'budesonide waħdu, u m'hemm l-ebda riskju ta' infezzjoni tal-kandidjasi orali. Barra minn hekk, jista 'wkoll jinibixxi l-espressjoni COX-2 fil-mogħdija tal-metaboliżmu tal-aċidu arakidoniku, inaqqas il-produzzjoni ta' prostaglandin E2 (PGE2), u ttaffi l-uġigħ fl-osteoartrite.
Applikazzjoni klinika: għażla ġdida għat-trattament ta 'mard b'ħafna sistemi
Artrite
Osteoartrite: L-amministrazzjoni orali (200-400 mg / jum) tista 'ttejjeb b'mod sinifikanti l-punteġġ tal-uġigħ WOMAC tal-pazjenti, u l-effikaċja tagħha hija komparabbli ma' celecoxib, iżda l-inċidenza ta 'effetti sekondarji gastrointestinali titnaqqas b'57%. Studji tal-mekkaniżmu wrew li jista 'jinibixxi l-espressjoni ta' MMP-13 fil-kondroċiti, inaqqas id-degradazzjoni tal-kollaġen, jippromwovi s-sintesi tal-matriċi tal-qarquċa, u jdewwem il-ħsara strutturali fil-ġogi.
Artrite rewmatika: Kura kkombinata b'methotrexate tista' tnaqqas il-punteġġi DAS28 b'2.8 punti u żżid ir-rata ta' konformità għal 71%. Il-funzjoni tiegħu hija relatata mal-inibizzjoni tad-divrenzjar tal-osteoclast u l-espressjoni RANKL, li tista 'tnaqqas b'mod sinifikanti l-erożjoni u d-deformità tal-ġogi. Barra minn hekk, jista 'wkoll inaqqas il-livelli ta' fattur rewmatiku (RF) u antikorpi peptidi citrullinati ċikliċi (CCP), li jissuġġerixxu li jistgħu jirregolaw risponsi awtoimmuni.
L-infużjoni rettali ta 'KPV (50 mg/ħin, darbtejn kuljum) flimkien ma' mesalazine tista 'żżid ir-rata ta' fejqan tal-mukuża ta 'pazjenti b'kolite ulċerattiva għal 72% (41% biss fil-grupp ta' monoterapija), u jtawwal l-intervall ta 'rikorrenza għal 14-il xahar. F'pazjenti bil-fistula tal-marda ta' Crohn, injezzjoni lokali ta'KPV 10mgjista 'jikseb rata ta' għeluq tal-fistula ta '65%, b'mod sinifikanti aħjar minn trattament antibijotiku. Il-mekkaniżmu tiegħu huwa relatat mal-promozzjoni tal-formazzjoni tat-tessut tal-granulazzjoni madwar il-fistula u l-inibizzjoni tal-formazzjoni tal-bijofilm batterjali.
Infjammazzjoni sistemika
F'mudell ta 'sepsis, injezzjoni ġol-vini (5 mg/kg) tista' tnaqqas l-inċidenza ta 'sindromu ta' disfunzjoni ta 'organi multipli (MODS) bi 38%, u l-mekkaniżmu tiegħu huwa relatat mal-inibizzjoni tar-rilaxx ta' proteina tal-grupp ta 'mobilità għolja B1 (HMGB1) u l-imblukkar tal-mogħdija TLR4/MyD88. Studji prekliniċi wrew ukoll li jista 'jtejjeb l-indiċi ta' ossiġenazzjoni, inaqqas il-ħin tal-ventilazzjoni mekkanika, u jbaxxi l-inċidenza ta 'korriment akut fil-kliewi f'pazjenti b'sindromu ta' distress respiratorju akut (ARDS).
Regolazzjoni immuni: bilanċ preċiż tar-rispons immuni
Billi tirregola b'mod bidirezzjonali s-sistema immuni biex teżerċita effetti terapewtiċi, mhux biss trażżan reazzjonijiet immuni eċċessivi iżda wkoll ittejjeb il-funzjoni ta 'sorveljanza immuni, tipprovdi ideat ġodda għat-trattament ta' mard awtoimmuni u tumuri.
F'mard awtoimmuni, jista 'jimblokka l-attivazzjoni taċ-ċelluli T (inaqqas l-espressjoni CD25) u l-produzzjoni tal-antikorpi taċ-ċelluli B (inaqqas is-sekrezzjoni ta' IgG). Fil-mudell sperimentali ta 'enċefalomielite awtoimmuni (EAE), il-proporzjon taċ-ċelluli Th17 naqas bi 58% u l-punteġġ kliniku naqas bi 72%, li kien aktar effettiv minn cyclophosphamide u ma kellu l-ebda soppressjoni tal-mudullun jew riskju ta' infezzjoni. Barra minn hekk, jista 'wkoll jinibixxi l-attivazzjoni tas-sistema komplementari, inaqqas il-produzzjoni C5a, u b'hekk itaffi l-ħsara glomerulari fin-nefrite tal-lupus u jnaqqas il-livelli ta' proteinurja.
Ittejjeb is-sorveljanza immuni
Billi tirregola l-attività taċ-ċelluli NK (żieda fis-sekrezzjoni tal-granżima B) u tippromwovi l-maturazzjoni taċ-ċelluli dendritiċi (żieda fl-espressjoni CD80/CD86), l-immunità kontra-tumur tissaħħaħ. Fil-mudell tal-kanċer tal-kolorektum, il-kombinazzjoni ta 'antikorp PD-1 naqqset il-volum tat-tumur bi 83% u tul is-sopravivenza b'2.1 darbiet. Il-mekkaniżmu huwa relatat maż-żieda fin-numru ta 'ċelluli CD8+T li jinfiltraw it-tumur u l-promozzjoni tal-funzjoni tal-qtil taċ-ċelluli T. Barra minn hekk, jista 'wkoll jinibixxi l-polarizzazzjoni M2 ta' makrofaġi assoċjati mat-tumur (TAMs) u jnaqqas il-formazzjoni ta 'mikroambjent immunosoppressiv.
Jista' jinduċi differenzjazzjoni taċ-ċelluli Treg (iżżid l-espressjoni FoxP3) u jinibixxi l-polarizzazzjoni taċ-ċelluli Th17, li hija relatata mal-attivazzjoni tal-mogħdija AMPK/mTOR u r-regolazzjoni 'l fuq tal-espressjoni ta' TGF - 1. F'pazjenti b'artrite rewmatojde, it-trattament żied il-proporzjon Treg/Th17 minn 0.3 għal 1.2, u dan l-effett baqa' jippersisti sa 6 xhur wara t-twaqqif, li jissuġġerixxi li jista 'jikseb regolazzjoni immuni fit-tul -permezz ta' modifiki epiġenetiċi bħall-metilazzjoni tad-DNA.
Espansjoni tax-xenarju tal-applikazzjoni
Trapjant ta' organi
L-inċidenza ta' rifjut akut tista' titnaqqas billi titnaqqas il-produzzjoni ta' IL-17. Fil-mudell ta' trapjant tal-kliewi, il-kombinazzjoni ta' tacrolimus żiedet ir-rata ta' sopravivenza għal 1-sena għal 92% mingħajr disturbi metaboliċi relatati mal-glukokortikojdi bħal ipergliċemija u iperlipidemija. Il-mekkaniżmu tiegħu huwa relatat mal-inibizzjoni tal-maturazzjoni taċ-ċelluli dendritiċi (DC) u t-tnaqqis tal-espressjoni ta 'molekuli ko stimulatorji taċ-ċelluli T (CD80/CD86), u b'hekk inaqqas ir-riskju ta' mard tal-graft-versus-host (GVHD).
Jista 'jinibixxi d-degranulazzjoni ta' ċelluli mast (inaqqas ir-rilaxx ta 'l-istamina), b'rata effettiva totali ta' 89% fit-trattament tar-rinite allerġika, u mingħajr effetti sekondarji bħal ngħas. Fil-mudell tad-dermatite atopika, il-krema tista 'tnaqqas il-punteġġ SCORAD b'52%, b'effett komparabbli ma' pimecrolimus, iżda mingħajr sensazzjoni ta 'ħruq tal-ġilda. Barra minn hekk, jista 'wkoll jinibixxi reazzjonijiet allerġiċi medjati minn IgE, inaqqas ir-rimodeling tal-passaġġi tan-nifs u t-tnaqqis tal-funzjoni tal-pulmun.
Newroinfjammazzjoni
KPV 10mgjista 'jippenetra l-barriera tad-demm-moħħ, jinibixxi l-attivazzjoni tal-mikroglia (inaqqas l-espressjoni iNOS), inaqqas iż-żona tal-plakka A b'40% fil-mudelli tal-marda ta' Alzheimer, u jtejjeb il-funzjoni konjittiva. Barra minn hekk, jista 'wkoll jinibixxi leżjonijiet demyelinating fis-sistema nervuża ċentrali ta' sklerożi multipla, inaqqas il-ħsara assonali, u l-mekkaniżmu tiegħu huwa relatat mar-regolazzjoni tal-bilanċ Th1/Th2 u l-promozzjoni tar-riġenerazzjoni tal-oligodendrocyte.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhu KPV 10mg?
+
-
KPV 10mg huwa tripeptide (magħmul minn lysine, proline, u valine) li huwa l-framment C-terminal tal-ormon li jistimula l-melanocyte alfa (- MSH). Għandu proprjetajiet anti-infjammatorji sinifikanti u ġie studjat għat-trattament ta 'mard infjammatorju tal-musrana, mard awtoimmuni, infjammazzjoni tal-ġilda, eċċ.
X'inhuma l-benefiċċji ewlenin ta 'KPV 10mg?
+
-
Effett anti-infjammatorju: Jinibixxi l-attivazzjoni tal-fattur nukleari kappa B (NF - κ B) u jnaqqas il-produzzjoni ta' ċitokini pro-infjammatorji bħal TNF - , IL-6, u IL-1 .
Il-promozzjoni tal-fejqan tal-feriti: Tħaffef it-tiswija tat-tessut bil-ħsara u ttejjeb is-saħħa tal-ġilda.
Effett antibatteriku: Għandu effetti inibitorji fuq patoġeni bħal Staphylococcus aureus u Candida albicans.
Regolazzjoni immuni: tgħin biex tirregola s-sistema immuni u tnaqqas ir-reazzjonijiet infjammatorji eċċessivi.
X'inhu l-metodu ta 'użu ta' KPV 10mg?
+
-
Dożaġġ: Normalment 1-2 darbiet kuljum, 10mg kull darba, id-doża speċifika teħtieġ li tiġi aġġustata skont il-protokoll ta 'riċerka jew il-parir tat-tabib.
Metodu ta 'amministrazzjoni: Injezzjoni taħt il-ġilda, dilwita b'batterji f'ilma mingħajr gass qabel l-użu.
Kors ta 'trattament: Ġeneralment, tieħu 4-8 ġimgħat bħala ċiklu, u t-tul speċifiku jeħtieġ li jiġi determinat skont ir-rekwiżiti tar-riċerka.
X'inhuma l-kundizzjonijiet tal-ħażna għal KPV 10mg?
+
-
Stat mhux dilwit: Għandu jinħażen f'ambjent frisk, niexef u skur, u jista 'jiġi mkessaħ.
Wara d-dilwizzjoni: Jekk tkun ġiet dilwita b'ilma mingħajr batterji, għandu jiġi mkessaħ u użat fiż-żmien speċifikat.
Ħażna fit-tul: Jekk tkun meħtieġa-ħażna fit-tul, tista' tiġi ffriżata f'-20 grad C.
It-tags Popolari: kpv 10mg, iċ-Ċina kpv 10mg manifatturi, fornituri
