Spray fl-imnieħer Lypressin, L-isprej nażali tal-lysine vasopressin huwa analogu tal-vasopressin sintetiku, li jintuża biex jikkura mard speċifiku permezz ta 'amministrazzjoni nażali. Vasopressin, magħruf ukoll bħala ormon antidijuretiku (ADH), huwa ormon peptide sintetizzat mill-ipotalamu u rilaxxat mill-glandola newropitwitarja. Il-funzjoni ewlenija tagħha hija li żżid ir-riassorbiment tal-ilma mit-tubuli tal-kliewi, u b'hekk tnaqqas il-ħruġ tal-awrina u żżomm bilanċ tal-fluwidu. Bħala analogu ta 'vasopressin, it-8 aċidu amminiku fl-istruttura molekulari tiegħu huwa sostitwit b'lysine, għalhekk huwa msejjaħ lysine vasopressin.
Deskrizzjoni tal-Prodotti tagħna
Lypressin COA
Lypressin huwa derivattiv sintetizzat artifiċjalment ta 'AVP, u s-sekwenza ta' aċidu amminiku tagħha tvarja minn AVP naturali biss fit-8 pożizzjoni ta 'aċidu amminiku (AVP hija arginine, filwaqt li Lypressin hija lisina). Din id-differenza strutturali tagħtiha selettività ogħla tar-riċetturi V2, filwaqt li żżomm effetti ta 'attivazzjoni dgħajfa fuq riċetturi V1a u V1b, u effetti sekondarji vasokostrittivi aktar ħfief.Spray fl-imnieħer Lypressin, bħala preparazzjoni nażali użata komunement fil-prattika klinika, hija assorbita malajr permezz tan-netwerk vaskulari għani tal-mukuża tal-imnieħer, tevita l-metaboliżmu tal-ewwel pass fil-fwied, u tista 'tilħaq malajr l-organi fil-mira. Speċjalment fl-intervent ta 'mard relatat newroloġiku, għandu l-vantaġġi ta' effikaċja rapida, użu konvenjenti, u sigurtà għolja.
Distribuzzjoni u bażi funzjonali tar-riċetturi tal-vasopressin fis-sistema nervuża
L-effett ewlieni ta 'Lypressin fuq is-sistema nervuża jinkiseb billi jiġu attivati riċetturi ta' vasopressin (V1a, V1b, V2) imqassma fis-sistema nervuża. Id-distribuzzjoni ta 'dawn it-tliet tipi ta' riċetturi fis-sistema nervuża hija speċifika għat-tessut-, b'funzjonijiet differenti, u jipparteċipaw b'mod konġunt fir-regolazzjoni fiżjoloġika u patoloġika tas-sistema nervuża.
Ir-riċettur V1a huwa distribwit prinċipalment fl-amigdala, l-ippokampus, l-ipotalamu, il-brainstem tas-sistema nervuża ċentrali, it-truf tan-nervituri simpatetiċi tas-sistema nervuża periferali, u l-fibri tan-nervituri tad-detrusor tal-bużżieqa tal-awrina. Il-funzjoni ewlenija tagħha hija li tirregola r-rispons għall-istress, l-emozzjoni, il-formazzjoni tal-memorja, kif ukoll tikkontrolla r-rifless tal-awrina tal-bużżieqa tal-awrina u r-regolazzjoni tan-nervituri vaskulari; Ir-riċetturi V1b huma distribwiti prinċipalment fil-glandola pitwitarja anterjuri, l-ipotalamu, l-amigdala ċentrali u l-ippokampus.
Il-funzjoni ewlenija tagħhom hija li jippromwovu r-rilaxx tal-ormon adrenokortikotropiku (ACTH), jipparteċipaw fir-rispons għall-istress, u jirregolaw il-funzjoni tas-sistema nervuża ċentrali; Ir-riċetturi V2 huma prinċipalment imqassma fil-kanali tal-ġbir tal-kliewi u huma inqas imqassma fis-sistema nervuża. Jipparteċipaw prinċipalment fir-regolazzjoni newrali tal-bilanċ tal-melħ tal-ilma u jaffettwaw indirettament l-omeostasi tas-sistema nervuża.
Meta mqabbel ma 'AVP naturali, Lypressin għandu l-ogħla affinità għar-riċetturi V2, affinità aktar dgħajfa għar-riċetturi V1a, u l-inqas affinità għar-riċetturi V1b. Din is-selettività tar-riċettur tiddetermina li l-effett tagħha fuq is-sistema nervuża hija prinċipalment regolazzjoni ħafifa. Jista 'jipparteċipa fir-regolamentazzjoni tal-funzjoni tas-sistema nervuża billi jattiva r-riċetturi V1a u V1b, u jżomm bilanċ tal-melħ tal-ilma billi jattiva r-riċetturi V2, li jipprovdi bażi għall-istabbiltà tal-funzjoni tas-sistema nervuża filwaqt li jevita l-impatt ta' vasokostrizzjoni qawwija fuq il-provvista tad-demm tat-tessut tan-nervituri.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
1. Studju tal-mekkaniżmu molekulari ta 'Exenatide li jirregola r-ritmu ċirkadjan tal-fwied Chinese Pharmacological Bulletin, 2024
2. L-agonist tar-riċettur GLP-1, Exenatide, Ħin ta 'Amministrazzjoni Jaffettwa b'mod Differenzjali Ritmi Ċirkadjani f'Ġrieden db/db Dijabetiċi. Kulleġġ tal-Mediċina tal-Università ta' Kentucky, 2024
3. Il-mekkaniżmu li bih exenatide jinibixxi l-piroptosi u jtejjeb ir-reżistenza għall-insulina tal-fwied permezz tal-PPAR delta BioTech, 2026
4. Lypressin Acetate (Liwei Peptide). Liwei Peptide websajt uffiċjali
Effetti u mekkaniżmi fuq is-sistema nervuża ċentrali
Is-sistema nervuża ċentrali hija waħda mill-oqsma fil-mira ewlenin ta 'Spray fl-imnieħer Lypressin, li tipparteċipa fir-regolazzjoni fiżjoloġika, newroprotezzjoni, u intervent patoloġiku tas-sistema nervuża ċentrali billi tattiva riċetturi V1a u V1b imqassma fis-sistema nervuża ċentrali. Tinvolvi aspetti multipli bħar-rispons għall-istress, il-funzjoni konjittiva, ir-regolamentazzjoni emozzjonali, u r-regolamentazzjoni ċentrali tal-bilanċ tal-melħ tal-ilma. Il-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa kumpless u speċifiku għat-tessut-.
L-assi pitwitarja ipotalamika hija l-passaġġ ewlieni għar-regolazzjoni tal-bilanċ tal-melħ tal-ilma u r-rispons għall-istress fis-sistema nervuża. Lypressin jirregola b'mod preċiż il-funzjoni ta 'dan l-assi billi jissimula l-azzjoni ta' AVP endoġenu, li huwa wkoll il-mekkaniżmu ewlieni għat-trattament tiegħu tad-dijabete insipidus ċentrali. In-newroni fin-nukleu ipotalamiku supraoptic u n-nukleu paraventrikulari jissintetizzaw u jaħżnu AVP. Meta l-ġisem ikun fi stat ta 'deidrazzjoni, ipernatremija, jew stress, in-newroni jeċitaw u jirrilaxxaw AVP fid-demm, u jeżerċitaw effetti antidijuretiċi u li jirregolaw l-istress.
Għal pazjenti b'dijabete insipidus ċentrali, minħabba leżjonijiet fl-assi pitwitarja ipotalamika (bħal korriment trawmatiku fil-moħħ, tumuri pitwitarji, infjammazzjoni, eċċ.), Is-sintesi jew ir-rilaxx AVP hija insuffiċjenti, li jagħmilha impossibbli li tirregola r-riassorbiment tal-ilma renali b'mod normali, li jirriżulta f'sintomi bħal polyuria, irritabilità u deidrazzjoni. Wara l-assorbiment permezz tal-mukoża nażali, Lypressin jista 'malajr jilħaq l-assi pitwitarja ipotalamika, jattiva riċetturi V2 biex jissupplimenta d-defiċjenza ta' AVP endoġenu, u jattiva b'mod dgħajjef riċetturi V1a biex jippromwovi l-eċitazzjoni ta 'newroni ipotalamiċi, indirettament jippromwovi s-sinteżi u r-rilaxx ta' AVP, li jifforma r-regolamentazzjoni pożittiva ta 'reazzjoni ipotalamika, u jirrestawra r-regolamentazzjoni ipotalamika.
Barra minn hekk, Lypressin jista 'jattiva r-riċettur V1b fl-ipotalamu, jippromwovi r-rilaxx ta' ACTH fil-glandola pitwitarja anterjuri, u jistimola aktar is-sekrezzjoni ta 'cortisol fil-kortiċi adrenali, li tipparteċipa fir-regolamentazzjoni tar-rispons għall-istress tal-ġisem. Studji kliniċi wrew li Lypressin jista 'jżid b'mod sinifikanti l-livelli ta' cortisol f'pazjenti b'dijabete insipidus ċentrali, itejjeb it-tolleranza tal-ġisem għall-istress, u jnaqqas il-ħsara lis-sistema nervuża ċentrali kkawżata minn fatturi ta 'stress bħal deidrazzjoni u infezzjoni.
Ta 'min jinnota li r-regolamentazzjoni tal-assi pitwitarja ipotalamika minn Lypressin hija dipendenti mid-doża-: dożi baxxi (1-4 sprejs/ħin) prinċipalment jattivaw riċetturi V2, prinċipalment għall-antidijuretiku u ż-żamma tal-bilanċ tal-melħ tal-ilma; Dożi medji għal għoljin (5-10 sprejs/ħin) jistgħu simultanjament jattivaw riċetturi V1a u V1b, itejbu r-regolamentazzjoni tar-rispons ċentrali għall-istress u l-funzjoni newroloġika, iżda fl-istess ħin iżidu r-riskju ta 'reazzjonijiet avversi. Għalhekk, kontroll strett tad-dożaġġ huwa meħtieġ fil-prattika klinika.
L-ippokampus u l-amigdala tas-sistema nervuża ċentrali huma r-reġjuni ewlenin għall-funzjoni konjittiva u l-formazzjoni tal-memorja. Dawn ir-reġjuni jesprimu ħafna riċetturi V1a, u Lypressin jipparteċipa fir-regolamentazzjoni tal-funzjoni konjittiva u l-formazzjoni tal-memorja billi jattiva r-riċetturi V1a. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa relatat mill-qrib mar-rilaxx tan-newrotrasmettitur u r-regolamentazzjoni tal-plastiċità sinaptika.
L-ippokampus huwa żona ewlenija tal-moħħ għat-tagħlim u l-memorja. L-attivazzjoni tar-riċetturi V1a tista 'tippromwovi r-rilaxx ta' newrotrażmettituri eċċitatorji bħal glutamate u acetylcholine min-newroni tal-hippocampal, ittejjeb it-trażmissjoni sinaptika bejn in-newroni, ittejjeb il-plastiċità sinaptika, u tippromwovi t-trasformazzjoni minn memorja għal żmien qasir -memorja għal -memorja fit-tul. Esperimenti fuq l-annimali wrew li wara l-amministrazzjoni ta 'Lypressin, l-espressjoni tar-riċettur V1a fl-ippokampus tal-ġrieden ġiet irregolata-, ir-rilaxx ta' aċidu glutamiku żdied b'mod sinifikanti, u l-kapaċità ta 'tagħlim u memorja tal-ġrieden (bħal esperiment tal-labirint tal-ilma Morris) tjiebet b'mod sinifikanti, li jissuġġerixxi li Lypressin għandu l-potenzjal li jtejjeb il-funzjoni konjittiva.
L-amigdala hija prinċipalment involuta fil-formazzjoni u r-regolamentazzjoni tal-memorja emozzjonali. Wara l-attivazzjoni tar-riċettur V1a, jista 'jirregola l-eċitabbiltà tan-newroni tal-amigdala u jippromwovi l-konsolidazzjoni tal-memorja relatata mal-emozzjonijiet. Studji kliniċi sabu li l-użu fit-tul ta '-Lypressin f'pazjenti b'dijabete insipidus ċentrali mhux biss itaffi s-sintomi ta' disturbi fil-metaboliżmu tal-ilma, iżda wkoll itejjeb l-istat emozzjonali u l-kapaċità tal-memorja tagħhom, li jistgħu jkunu relatati mal-attivazzjoni tar-riċetturi tal-amygdala V1a u r-regolamentazzjoni tar-rilaxx tan-newrotrasmettitur minn Lypressin.
Barra minn hekk, Lypressin jista 'jipproteġi indirettament il-funzjoni konjittiva billi jżomm il-bilanċ tal-ilma u l-melħ tal-ġisem, u jevita ħsara taċ-ċelluli tas-sistema nervuża ċentrali kkawżata minn deidrazzjoni. Id-deidrazzjoni tista 'twassal għal żieda fil-pressjoni osmotika u disturbi metaboliċi fiċ-ċelloli tas-sistema nervuża ċentrali, li mbagħad jaffettwaw il-funzjoni konjittiva u l-formazzjoni tal-memorja. Lypressin jattiva r-riċetturi V2 biex jippromwovi r-riassorbiment tal-ilma renali, iżomm il-bilanċ tal-ilma fil-ġisem, jipprovdi ambjent intern stabbli għaċ-ċelloli tas-sistema nervuża ċentrali, u jipproteġi l-funzjoni konjittiva.
Ir-rispons għall-istress huwa rispons adattiv tal-ġisem għal stimuli esterni, irregolat mill-assi adrenali hypothalamic pitwitarju (assi HPA). Lypressin jipparteċipa fir-regolamentazzjoni tal-assi HPA billi jattiva r-riċetturi ċentrali V1a u V1b, jirregola r-rispons għall-istress tal-ġisem u jnaqqas il-ħsara lis-sistema nervuża ċentrali kkawżata mill-istress.
Meta l-ġisem ikun soġġett għal stimuli ta 'stress bħal trawma, infezzjoni, ansjetà, eċċ., L-ipotalamu jirrilaxxa l-ormon li jirrilaxxa l-corticotropin (CRH), li jistimula l-glandola pitwitarja ta' quddiem biex tirrilaxxa ACTH. L-ACTH jistimula l-kortiċi adrenali biex joħroġ il-kortisol, li jkompli jirregola l-metaboliżmu tal-ġisem u l-funzjoni immuni, u jifforma rispons għall-istress.
Lypressin jista 'jippromwovi r-rilaxx ta' CRH, itejjeb l-attività tal-assi HPA, u jtejjeb it-tolleranza tal-ġisem għal stress-qasir billi jattiva riċetturi V1b ipotalamiċi; Sadanittant, billi jiġi attivat ir-riċettur V1a tal-hippocampal, l-attivazzjoni eċċessiva tal-assi HPA tista 'tiġi rregolata b'mod negattiv, u tevita ħsara liċ-ċelloli tas-sistema nervuża ċentrali kkawżata minn sekrezzjoni eċċessiva ta' cortisol.
Studji kliniċi wrew li għal pazjenti b'korriment trawmatiku fil-moħħ, stress postoperattiv, eċċ., L-użu ta 'Lypressin jista' jirregola b'mod sinifikanti l-livelli ta 'cortisol, jevita livelli ta' cortisol għoljin jew baxxi, inaqqas il-ħsara tar-rispons għall-istress lis-sistema nervuża ċentrali, u jbaxxi l-inċidenza ta 'disfunzjoni konjittiva postoperattiva, ansjetà u kumplikazzjonijiet oħra. Barra minn hekk,Spray fl-imnieħer Lypressinjista' jtaffi l-istress-anormalitajiet emozzjonali relatati bħall-ansjetà u d-dipressjoni billi jirregola r-rilaxx ta' newrotrasmettituri ċentrali bħal serotonin u dopamine.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
1. Exenatide itejjeb l-isteatożi epatika u jnaqqas il-massa tax-xaħam u l-espressjoni tal-ġeni FTO permezz tal-mogħdija ta 'sinjalazzjoni PI3K f'mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku. PMC, 2024
2. Exenatide Jattenwa Steatohepatitis Mhux -Alkoħoliku billi Jinibixxi l-Passaġġ tas-Sinjali tal-Pyroptosis. Fruntieri fl-Endokrinoloġija, 2021
3. L-effett regolatorju u s-sinifikat kliniku ta 'agonisti tar-riċetturi GLP-1 fuq ir-ritmu ċirkadjan tal-fwied Ġurnal Ċiniż ta' Endokrinoloġija u Metaboliżmu, 2024
4. Potenzjal terapewtiku ta 'vasopressin fit-trattament ta' disturbi newroloġiċi. PubMed
It-tags Popolari: sprej nażali lypressin, manifatturi Ċina sprej nażali lypressin, fornituri
