Pillola Opiorphinhuwa peptide magħmul minn tliet aċidi amminiċi bi proprjetajiet newroprotettivi. Formula molekulari C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, tista 'tipprevjeni l-akkumulazzjoni ta' speċi reattivi ta 'ossiġnu (ROS) u tinibixxi l-attivazzjoni ta' ERK 1/2. Jista 'jistimula l-attività funzjonali tal-komponenti ċellulari ewlenin tat-tessut tal-moħħ u jnaqqas il-mewt taċ-ċelluli spontanja. Ipproteġi l-frieħ tal-firien mill-iperomoċisteinemja prenatali. Dan il-kontenut huwa għal skopijiet ta' riċerka xjentifika biss. Tużax direttament fuq il-ġisem tal-bniedem!
Forma tal-prodotti
Opiorphin COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Opiorphin | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 864084-88-8 | |
| Kwantità | 60g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202601090088 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2026 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2029 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.54% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.42% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.98% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.52% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 500ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
| Formula Kimika: | C29H48N12O8 |
| Quddiesa eżatta: | 692 |
| Piż Molekulari: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analiżi Elementali: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Pillola Opiorphinhija sustanza peptide b'effetti analġeżiċi qawwija skoperti għall-ewwel darba fil-bżieq tal-bniedem, u l-istruttura kimika unika u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħha ġabu tama ġdida fil-qasam tal-ġestjoni tal-uġigħ.
Inibizzjoni ta' enzima degradanti ta' enkephalin
1. Il-funzjoni u d-degradazzjoni ta 'enkephalin
Enkephalin huwa peptide opjojdi endoġenu li jista 'jorbot mar-riċetturi tal-opjojdi fil-ġisem u jipproduċi effetti analġeżiċi. Madankollu, f'ċirkostanzi normali, enkephalins huma degradati malajr minn żewġ enzimi degradanti enkephalin - endopeptidase newtrali tal-bniedem (hNEP, kodiċi ta 'enżima EC 3.4.24.11) u aminopeptidase eżoġenu uman (hAP-N, kodiċi ta' enzima EC 3.4.11), riżultat ta 'durata qasira ta' azzjoni. Dan il-proċess ta 'degradazzjoni jillimita l-effett analġeżiku sostnut ta' enkephalin fil-ġisem.
2. Effett ta 'inibizzjoni
Bħala inibitur qawwi tal-heteropeptidase taż-żingu li jinattiva l-enkephalin uman, jista 'jorbot ma' hNEP u hAP-N, u jinibixxi d-degradazzjoni tagħhom ta 'enkephalin. Speċifikament, billi jokkupaw is-siti attivi ta 'dawn l-enzimi, huma ma jitħallewx jorbtu ma' enkephalin, u b'hekk jipproteġu lill-enkephalin mid-degradazzjoni. Dan il-mekkaniżmu jżomm konċentrazzjoni għolja ta 'enkephalin fil-ġisem, jattiva kontinwament it-trażmissjoni dipendenti fuq l-opjojdi endoġenu u fl-aħħar jipproduċi effetti analġeżiċi.
3. Evidenza sperimentali
Numru kbir ta' esperimenti in vitro ikkonfermaw l-effett inibitorju ta' Opiorphin fuq hNEP u hAP-N. Pereżempju, f'esperimenti tal-kolon ex vivo fil-ġrieden, Opiorphin (1-100 μ M) jista 'jikkaġuna kontrazzjoni tal-kolon distali fil-ġrieden b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni u jsaħħaħ ir-rispons tal-kontrazzjoni indott minn methionine enkephalin. Dan jindika li jista 'jipproteġi l-enkephalin mid-degradazzjoni, u b'hekk itejjeb il-funzjoni fiżjoloġika tiegħu. Barra minn hekk, l-inibizzjoni ta 'l-idroliżi enżimatika ta' hNEP rikombinanti fuq il-wiċċ taċ-ċellula fi ħdan Mca -BK2 rriżultat f'valur IC50 ta '33 μ M, u l-inibizzjoni tal-qsim ta' Ala pNA ta 'hAP-N irriżulta f'valur IC50 ta' 65 μ M, u kompla juri l-effett inibitorju tiegħu fuq dawn iż-żewġ enzimi.
Sorsi ta' informazzjoni: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Attiva t-trasmissjoni endoġena dipendenti fuq l-opjojdi
1. Attivazzjoni ta 'sistema opjojde endoġena
Billi jinibixxu l-enzimi li jiddegradaw l-enkephalin, l-enkephalins endoġeni huma protetti mid-degradazzjoni, u b'hekk jattivaw it-trażmissjoni dipendenti fuq l-opjojdi endoġeni. Is-sistema opjojde endoġena tinkludi peptidi opjojdi endoġeni bħal enkephalin u dynorphin, kif ukoll riċetturi opjojdi bħal μ, δ, u κ. Ma jaġixxix direttament fuq ir-riċetturi tal-opjojdi, iżda jattiva indirettament ir-riċetturi tal-opjojdi billi jżid il-konċentrazzjoni ta 'enkephalin, u jipproduċi effetti analġeżiċi.
2. Verifika sperimentali tal-effett analġeżiku
Esperimenti fuq l-annimali wrew effetti analġeżiċi sinifikanti. F'esperimenti tal-ġrieden, l-injezzjoni ta' dożi differenti ta' Opiorphin (1.25-10 μ g/kg) fil-ventrikoli jista' jinduċi effetti analġeżiċi qawwija b'mod doża - u li jiddependi mill-ħin.
F'10 minuti wara l-injezzjoni, kien hemm bidla sinifikanti fil-perċentwali tal-latency flick tad-denb (TWL) fi gruppi ta 'doża differenti, bi 28.90% fil-grupp ta' 1.25 mg/kg u għoli daqs 91.89% fil-grupp ta '10 mg/kg. Dan jindika lipillola opiorphingħandu potenzjal kbir biex itaffi l-uġigħ.
3. Tqabbil ma 'analġeżiċi opjojdi tradizzjonali
Meta mqabbel ma 'analġeżiċi opjojdi tradizzjonali bħall-morfina, għandu riskju ta' vizzju u tolleranza aktar baxxi. Dan għaliex jipproduċi effetti analġeżiċi billi jipproteġi enkephalins endoġeni, aktar milli jattiva direttament ir-riċetturi tal-opjojdi. Għalhekk, inaqqas il-probabbiltà ta 'dipendenza u dipendenza, u tipprovdi għażliet ġodda għall-ġestjoni tal-uġigħ.
Sorsi ta 'informazzjoni: Sohu, Baijiahao, Netwerk ta' Strumenti Kimiċi
Effett regolatorju tas-sistema kardjovaskulari
1. Osservazzjoni sperimentali ta 'reazzjonijiet kardjovaskulari
Minbarra l-effett analġeżiku tiegħu, għandu wkoll ċertu impatt fuq is-sistema kardjovaskulari. L-esperimenti sabu li l-injezzjoni ġol-vini tista 'tiddependi mid-doża tikkawża żieda mgħaġġla fil-pressjoni arterjali medja u r-rata tal-qalb fil-firien anestetizzati Uratan. Dan ir-rispons kardjovaskulari jista 'jkun relatat mar-regolazzjoni 'l fuq tal-livelli ta' angiotensin endoġenu li jiċċirkola, li fiha hija involuta wkoll is-sistema nervuża simpatetika.
3. Is-sistema opjojde mhix involuta f'reazzjonijiet kardjovaskulari
Ta 'min jinnota li s-sistema opjojde ma pparteċipatx fir-rispons kardjovaskulari kkawżat. L-esperiment sab li l-antagonist mhux selettiv tar-riċettur tal-opjojdi naloxone ma kellu l-ebda effett sinifikanti fuq l-effetti kardjovaskulari kkawżati. Dan jindika li l-mekkaniżmu ta 'azzjoni fis-sistema kardjovaskulari huwa differenti mill-effett analġeżiku tiegħu.
2. Esplorazzjoni tal-mekkaniżmu tar-rispons kardjovaskulari
Aktar riċerka wriet li r-reazzjonijiet kardjovaskulari indotti jistgħu jiġu antagonizzati b'mod sinifikanti mill-inibitur ta' l-enżima ta' konverżjoni ta' angiotensin-Captopril u l-antagonist tar-riċettur tat-tip 1 ta' angiotensin II Valsartan. Dan jindika li s-sistema renin-angiotensin (RAS) hija involuta fl-effetti kardjovaskulari ta' din is-sustanza. Barra minn hekk, injezzjoni minn qabel ġol-vini ta 'phentolamine antagonist tar-riċettur adrenerġiku alfa u propranolol antagonist tar-riċettur adrenerġiku beta jistgħu wkoll jinibixxu ż-żieda fil-pressjoni arterjali medja kkawżata minnhom. Madankollu, propranolol jista 'jinibixxi b'mod sinifikanti r-rispons ta' takikardija li jikkawża, filwaqt li phentolamine ma jistax. Dan jissuġġerixxi li l-effetti kardjovaskulari tiegħu jistgħu jinvolvu mekkaniżmi multipli, inkluża l-attivazzjoni ta 'RAS u r-regolamentazzjoni tas-sistema nervuża simpatetika.
Sors ta' informazzjoni: Docin.com Douding.com, l-ebda (l-aqwa 30 letteratura rilevanti fiċ-Ċina Journal Test sħiħ Database)
Effett antidipressant
1.Sejbiet esperimentali dwar l-effetti antidipressanti
Minbarra l-effetti regolatorji analġeżiċi u kardjovaskulari tiegħu, għandu wkoll proprjetajiet antidipressanti. Fl-esperiment tal-għawm sfurzat tal-ġrieden, l-injezzjoni ta 'Opiorphin (50, 100, 200, u 300 μ g/kg) fid-doża tal-ventrikul laterali naqset b'mod dipendenti l-ħin ta' immobilità kumulattiv tal-ġrieden, u tindika li Opiorphin għandu proprjetajiet antidipressanti.
3. Impatt fuq attivitajiet indipendenti
Sabiex tiġi eskluża l-possibbiltà li l-effett antidipressant tiegħu fl-esperiment tal-għawm sfurzat kien ikkawżat minn eċċitazzjoni tan-nervituri, l-esperiment eżamina wkoll l-impatt tiegħu fuq l-attività awtonoma tal-ġrieden. Ir-riżultati ma wrew l-ebda effett fuq l-attività awtonoma tal-ġrieden li ma adattawx minn qabel, iżda tejbu xi ftit il-kapaċità ta 'attività awtonoma tal-ġrieden li adattaw minn qabel. Dan jindika li l-effett antidipressant tiegħu ma jintlaħaqx permezz tan-nervituri eċċitatorji.
2. Esplorazzjoni tal-mekkaniżmu ta 'effett antidepressant
Aktar riċerka tissuġġerixxi li l-effett antidipressant tiegħu huwa medjat permezz tal-mogħdija ta 'l-opjojdi ta' enkephalin. L-antagonist tar-riċettur tal-opjojdi mhux selettiv naloxone, meta jingħata flimkien, jista' jikkontrobatta kompletament l-effett antidipressant ta' din is-sustanza. Minħabba li enkephalin għandu żewġ riċetturi, μ - u δ -, aktar esperimenti se jużaw μ - u δ - antagonisti selettivi tar-riċetturi tal-opjojdi - DNA u naltrindole flimkien biex jinvestigaw tipi speċifiċi ta’ riċetturi. Ir-riżultati wrew li l-antagonist tar-riċettur δ naltrindle jista 'jikkontrobattu kompletament l-effett antidipressant tiegħu, filwaqt li l-antagonist tar-riċettur μ - RNA inibixxa parzjalment dan l-effett. Dan jindika li jżid il-konċentrazzjoni extraċellulari ta 'enkephalin billi jinibixxi d-degradazzjoni tiegħu, jattiva indirettament ir-riċetturi tal-opjojdi μ u δ biex jeżerċitaw effetti antidipressanti.
Sors ta’ informazzjoni: Pjattaforma tas-Servizz tal-Għarfien tad-Data Wanfang, xejn (l-aqwa 30 letteratura rilevanti fiċ-Ċina Journal Test sħiħ tad-Database)
Effetti potenzjali oħra
1. Impatt fuq l-uġigħ relatat fl-imsaren
Minbarra l-effetti imsemmija hawn fuq, sabet ukoll post fir-riċerka dwar l-uġigħ relatat mal-musrana. Ir-riċerka wriet li tista 'ttejjeb ir-rispons intestinali għal methionine enkephalin, li jista' jipprovdi approċċ ġdid għat-trattament ta 'uġigħ ikkawżat minn mard bħas-sindromu tal-musrana irritabbli. Fl-esperiment tal-kolon ex vivo tal-ġrieden,pillola opiorphin(1-100 μ M) jista 'jikkaġuna kontrazzjoni tal-kolon distali fil-ġrieden b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni u jsaħħaħ ir-rispons tal-kontrazzjoni indott minn methionine enkephalin.
2. Impatt fuq is-sistema immuni
Għalkemm bħalissa hemm riċerka limitata dwar l-impatt fuq is-sistema immuni, komponenti oħra fil-bżieq bħal lysozyme u mucin għandhom il-kapaċità li jnaddfu l-feriti u jinibixxu l-batterja. Dan jindika li l-komponenti fil-bżieq għandhom rwol importanti fid-difiża immuni. Ir-riċerka futura tista 'tesplora aktar jekk hijiex involuta wkoll fi proċessi ta' regolamentazzjoni immuni.
Sorsi ta' informazzjoni: Sohu, Weibo
FAQ
Opiorphin huwa aktar b'saħħtu mill-morfina?
B'kooperazzjoni mat-tim ETAP min-Nancy-Brabois Technopole, ix-xjentisti tal-Institut Pasteur wrew in vivo li, għall-istess dożi, Opiorphin jipproduċi qawwa analġesika komparabbli bħall-morfina, kemm f'uġigħ akut termali kif ukoll mekkaniku u f'uġigħ toniku indott kimiku{{1}.
Tista 'estratt opiorphin mill-bżieq?
Is-SUPRAS ibbażat fuq HFBA-, għalhekk, huwa kapaċi li jiġbed b'mod effiċjenti opiorphin minn kampjuni tal-bżieq u juri potenzjal għoli għad-determinazzjoni ta' diversi aċidi amminiċi u oligopeptidi minn kampjuni bijoloġiċi.
X'inhu l-aktar analġeżiku b'saħħtu tal-bniedem?
Huwa l-opjojdi l-aktar b'saħħtu disponibbli f'ambjenti mediċi, li huwa 50 sa 100 darba aktar qawwi mill-morfina. Carfentanyl, analogu tal-fentanil huwa meqjus bħala l-aktar opjojdi qawwi, bejn wieħed u ieħor 10,000 darba aktar b'saħħtu mill-morfina. Minħabba l-qawwa estrema tiegħu, carfentanil rarament jintuża fit-trattament mediku tal-bniedem.
It-tags Popolari: pillola opiorphin, manifatturi Ċina pillola opiorphin, fornituri
