DALARGIN, Magħruf ukoll bħala (D-ALA2) - Leucine ENKEPHALIN-ARG, l-isem kimiku tiegħu huwa L-arġinina, N (2) - (N - (L{-tiroil{-D{-alanil) gli11}}{10}}fenilanil{1}{1}}{1}}{1}}{1}}alanil 2{1}}{1} - arġinina - L-lewċina, sinonimu ma' (D-Ala ²) - Leu enkephalin ARG acetate. Id-dehra tiegħu hija ġeneralment fil-forma ta 'trab solidu abjad għal abjad off, li jikkonsisti f'sitt residwi ta' aċidi amminiċi konnessi f'ordni speċifika. Huwa hexapeptide lineari b'sekwenza ta' ittra waħda ta' YDAFLR u sekwenza ta' tliet ittri ta' Tyr-D-Ala-Ala-Gly-Phe{-Leu-Arg. Minħabba d-daqsijiet, ħlasijiet u proprjetajiet kimiċi differenti tal-gruppi tal-katina tal-ġenb tar-residwu tal-aċidu amminiku, il-katina tal-peptide ta 'din is-sustanza se tgħaddi minn ċertu tiwi u brim. Pereżempju, il-ktajjen tal-ġenb idrofobiċi ta 'phenylalanine u leucine għandhom it-tendenza li jaggregaw fi ħdan il-molekula biex inaqqsu l-kuntatt mal-ambjent tal-ilma tal-madwar; Il-ktajjen tal-ġenb iċċarġjati b'mod pożittiv ta 'arginine jistgħu jitqassmu fuq il-wiċċ tal-molekuli u jinteraġixxu ma' molekuli jew gruppi oħra kkargati b'mod negattiv. Din il-kompożizzjoni u l-arranġament ta 'aċidu amminiku speċifiku, kif ukoll il-konformazzjoni spazjali li tirriżulta, għandhom rwol kruċjali fir-rikonoxximent u l-irbit tiegħu ma' riċetturi speċifiċi.
Prodotti tagħna Formola
DALARGIN COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | (D-ALA2)-LEUCINE ENKEPHALIN-ARG | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 81733-79-1 | |
| Kwantità | 15g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202512090056 | |
| MFG | 9 ta’ Diċembru 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Diċembru 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.48% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.56% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.28% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 400 ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt 2-8 gradi | |
|
|
||
DALARGINhuwa hexapeptide sintetizzat artifiċjalment b'sekwenza ta' aċidu amminiku ta' Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg. Bħala agonist qawwi tar-riċetturi tal-opjojdi delta, jeżerċita effetti bijoloġiċi multipli billi jattiva riċetturi tal-opjojdi periferali, u l-użi tiegħu jkopru oqsma multipli bħal protezzjoni tal-kliewi, protezzjoni gastrointestinali, regolazzjoni newrali, protezzjoni kardjovaskulari u regolazzjoni tal-infjammazzjoni.
Protezzjoni tal-kliewi: għodda b'saħħitha għall-ġlieda kontra l-ħsara fil-kliewi kkawżata mid-droga-
Mekkaniżmu patoloġiku ta 'gentamicin nefrotossiċità
Gentamicin huwa antibijotiku aminoglycoside użat ħafna biex jikkura infezzjonijiet batteriċi Gram negattivi. In-nefrotossiċità tagħha toriġina prinċipalment minn:
Ħsara mitokondrijali: Gentamicin jakkumula fil-mitokondrija taċ-ċelloli epiteljali tubulari tal-kliewi, u jinterferixxi mal-katina tat-trasport tal-elettroni u jwassal għall-ġenerazzjoni ta 'ammont kbir ta' ROS.
Apoptożi: ROS jattiva proteases tal-familja Caspase, li jinduċi apoptożi taċ-ċelloli tubulari tal-kliewi.
Rispons infjammatorju: Ċelloli tubulari tal-kliewi bil-ħsara jirrilaxxaw mudelli molekulari assoċjati mal-ħsara (DAMPs) bħal HMGB1 u IL-6, jattivaw il-makrofaġi u ċ-ċelloli T u jaggravaw ir-rispons infjammatorju.
Fibrożi: Ħsara kronika twassal għal attivazzjoni ta 'fibroblasti interstizjali renali, sekrezzjoni ta' kollaġen, u li tiskatta fibrożi renali.
L-effett protettiv tal-kliewi tiegħu: evidenza sperimentali fuq l-annimali
Esperimenti multipli fuq l-annimali kkonfermaw li jista 'jtaffi b'mod sinifikanti l-ħsara fil-kliewi kkawżata mill-ġentamiċina:
Protezzjoni dipendenti mid-doża: F'mudell tal-firien, injezzjoni intraperitoneali ta 'din is-sustanza (25, 50 μ g/kg) naqqset b'mod sinifikanti l-livelli ta' kreatinina fis-serum (Scr) u nitroġenu ta 'l-urea (BUN), u tejbet punteġġi istopatoloġiċi renali (bħal dilatazzjoni tubulari, telf tal-bord tal-pinzell, u apoptożi taċ-ċelluli).
Stress antiossidant: Din is-sustanza ssaħħaħ l-attività ta 'SOD u GPx fit-tessut renali, tnaqqas il-produzzjoni ta' malondialdehyde (MDA), u tnaqqas il-livelli ta 'ROS.
Kontra l-apoptożi: Jirregola 'l isfel l-espressjoni ta' Bax u Caspase-3, jirregola l-espressjoni ta 'Bcl-2, u jnaqqas l-apoptożi taċ-ċelloli tubulari tal-kliewi.
Ir-rispons infjammatorju li jirregola: Din is-sustanza tinibixxi r-rilaxx ta' fatturi pro-infjammatorji bħal TNF - u IL-6, u tippromwovi l-espressjoni ta' fatturi anti-infjammatorji bħal IL-10.
Verifika sperimentali in vitro: protezzjoni diretta taċ-ċelloli epiteljali renali
Esperimenti in vitro wrew li trattament minn qabel b'din is-sustanza (100 μ g/mL) għal siegħa jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti l-mewt taċ-ċelluli epiteljali renali indotta minn gentamicin (1.2-2.5 mg/mL), u jżid ir-rata ta' sopravivenza taċ-ċelluli b'aktar minn 40%. Il-mekkaniżmu jinkludi:
Inibixxi l-ġenerazzjoni ta 'ROS: tnaqqas il-fqigħ ta' ROS mitokondrijali indott minn gentamicin.
Stabbilizza l-potenzjal tal-membrana mitokondrijali: jinibixxi l-ftuħ tal-pori ta 'transizzjoni tal-permeabilità mitokondrijali (mPTP), jipprevjeni r-rilaxx taċ-ċitokromu ċ u l-attivazzjoni ta' Caspase.
Attiva l-passaġġ Nrf2: tippromwovi t-traslokazzjoni nukleari Nrf2 u tirregola l-espressjoni ta 'enzimi antiossidanti bħal heme oxygenase-1 (HO-1).
Espansjoni tal-protezzjoni tal-kliewi: minn korriment akut għal mard kroniku tal-kliewi
Protezzjoni kontra iskemija-korriment tar-riperfużjoni (IRI)
Iskemija renali-korriment tar-riperfużjoni hija kumplikazzjoni komuni fil-kirurġija tal-qalb, trapjant tal-kliewi, u proċeduri oħra. Ittaffi l-IRI permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Inibixxi l-istress ossidattiv: tnaqqas il-ġenerazzjoni ta 'ROS wara IRI u tipproteġi l-funzjoni mitokondrijali.
Kontra l-apoptożi: Irregola l-espressjoni ta’ Caspase-3 u tnaqqas il-mewt taċ-ċelluli tubulari tal-kliewi.
Tippromwovi l-anġjoġenesi: Irregola l-espressjoni tal-VEGF u ttejjeb il-perfużjoni tal-fluss tad-demm tat-tessut renali.
Valur terapewtiku potenzjali tan-nefropatija tad-dijabete
In-nefropatija tad-dijabete hija waħda mill-kumplikazzjonijiet mikrovaskulari ewlenin tad-dijabete. Il-progressjoni tan-nefropatija tad-dijabete tista 'tittardja bil-modi li ġejjin:
Inibixxi r-rispons infjammatorju: tnaqqas l-infiltrazzjoni tal-makrofagi u r-rilaxx ta' ċitokini pro-infjammatorji fit-tessut renali.
Ir-regolazzjoni tas-sistema renin-angiotensin (RAS): Inibixxi l-produzzjoni ta 'angiotensin II (Ang II) u tnaqqas il-pressjoni glomerulari.
It-titjib tad-disturbi metaboliċi: ir-regolazzjoni tal-espressjoni tat-trasportatur tal-glukożju (GLUT), it-tnaqqis tal-assorbiment tal-glukożju fit-tessut renali u l-ġenerazzjoni ta 'prodotti finali tal-glikazzjoni avvanzata (AGEs).
Intervent għall-fibrożi renali
Il-fibrożi renali hija karatteristika patoloġika komuni tal-mard kroniku tal-kliewi. Jista' wkoll jinibixxi l-fibrożi renali permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Inibizzjoni tal-attivazzjoni tal-fibroblast: downregulation ta' - actin tal-muskolu lixx (- SMA) u espressjoni tal-kollaġen.
Ir-regolazzjoni tal-passaġġ TGF - /Smad: L-inibizzjoni tas-sinjalar ta' TGF - u t-tnaqqis tad-depożizzjoni ta' matriċi extraċellulari (ECM).
Tippromwovi l-polarizzazzjoni tal-makrofagi lejn it-tip M2: il-makrofagi M2 inixxu fatturi anti-infjammatorji (bħal IL-10) biex jippromwovu t-tiswija tat-tessuti.
Protezzjoni gastrointestinali: effetti doppji ta 'kontra l-ulċera u tiswija tal-mukuża
Il-mukoża gastrointestinali hija l-akbar barriera tal-mukuża fil-ġisem tal-bniedem, responsabbli għal funzjonijiet fiżjoloġiċi ewlenin bħad-diġestjoni, l-assorbiment u d-difiża immuni. Madankollu, użu fit-tul ta 'mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi (NSAIDs), infezzjoni ta' Helicobacter pylori, stimulazzjoni tal-alkoħol, u fatturi oħra jistgħu faċilment iwasslu għal ħsara fil-mukuża, li jikkawżaw mard bħal ulċeri gastriċi u ulċeri duwodenali. Protettivi tal-mukuża tradizzjonali bħas-sukralfate u l-bismut jiffurmaw films protettivi permezz ta 'kopertura fiżika, iżda għandhom limitazzjonijiet bħal ħajja qasira fuq l-ixkaffa u rata baxxa ta' assorbiment.DALARGIN, bħala agonist qawwi tar-riċettur tal-opjojdi delta (δ - JEW), wera vantaġġi sinifikanti fl-oqsma ta 'anti ulċeri u tiswija tal-mukuża minħabba s-selettività unika tar-riċettur u l-mekkaniżmu periferali ta' azzjoni.
Vantaġġi uniċi tal-promozzjoni tat-tiswija tal-mukuża
Tħaffef it-tiswija tal-mukuża permezz tal-mogħdijiet li ġejjin:
Tippromwovi l-anġjoġenesi: Irregola l-espressjoni tal-VEGF u ttejjeb il-perfużjoni tal-fluss tad-demm mukosali.
Matriċi extraċellulari li tirregola (ECM): Inibixxi l-attività MMP-9 u tnaqqas id-degradazzjoni tal-ECM; Tippromwovi s-sintesi tal-kollaġen u fibronectin.
Ittejjeb l-attività taċ-ċelluli staminali: Attiva l-passaġġ tas-sinjalar tal-katenin Wnt/ - biex tippromwovi l-proliferazzjoni u d-divrenzjar taċ-ċelloli staminali tal-mukos tal-istonku.
Vantaġġi meta mqabbla ma 'protettivi mukosali tradizzjonali
| Karatteristika | DALARGin | Protettivi tal-mukuża tradizzjonali (bħal sucralfate) |
| Mekkaniżmu ta' azzjoni | Sinerġija multi-mira (antiossidanti, anti{0}}infjammatorji, u riparattivi) | Il-kopertura fiżika tifforma film protettiv |
| Rata ta' assorbiment | Jista 'jiġi assorbit mill-passaġġ gastrointestinali, b'bijodisponibilità ta' 60% | Mhux assorbibbli, bijodisponibilità<10% |
| Ħin tal-effett | Idum għal 12-24 siegħa | Idum għal 4-6 sigħat |
| Sigurtà | L-ebda riskju ta 'akkumulazzjoni ta' metall tqil | L-użu fit-tul jista 'jwassal għal avvelenament mill-aluminju |
| Terapija kombinata | Jista 'jintuża flimkien ma' PPI u antibijotiċi | Kombinazzjoni ma 'PPI tista' tnaqqas l-effikaċja tal-mediċina |
Indikazzjonijiet Estiżi: Minn Ulċeri għal Mard Gastrointestinali Funzjonali
L-effetti anti-infjammatorji u protettivi tiegħu jagħmluha promettenti fl-oqsma li ġejjin:
Dispepsja funzjonali: tirregola t-tbattil tal-istonku u s-sensittività vixxerali.
Mard infjammatorju tal-musrana (IBD): Jinibixxi l-infjammazzjoni tal-mukuża intestinali u jippromwovi l-fejqan tal-ulċeri.
Sindromu tal-musrana irritabbli (IBS): jirregola l-motilità intestinali u l-funzjoni sensorja.
Ottimizzazzjoni tas-Sistema ta' Kunsinna tad-Droga
Biex tingħeleb il-limitazzjoni tan-nofs -ħajja qasira tas-sustanza (madwar sagħtejn), ir-riċerkaturi qed jiżviluppaw is-sistemi ta' kunsinna li ġejjin:
Trasportatur tan-nanopartiċelli: Nanopartiċelli tal-kopolimeru tal-poli (aċidu lattiku glycolic acid) (PLGA) jistgħu jestendu n-nofs -ħajja għal 24 siegħa u jtejbu l-immirar.
Preparazzjoni tal-mikrosfera: Il-mikrosferi tal-ġelatina jiksbu effett ta 'rilaxx sostnut u jnaqqsu l-frekwenza tal-amministrazzjoni.
Garża transdermali: tevita l-effetti tal-ewwel pass u ttejjeb il-bijodisponibilità permezz tal-amministrazzjoni tal-ġilda.
Mistoqsijiet Frekwenti
Huwa "taffi l-uġigħ" jew "peptide tas-sbuħija"?
+
-
Essenzjalment, huwa l-ewwel. Jappartjeni għal analogi tal-peptidi opjojdi u għandu effett analġeżiku ħafna aktar qawwi mill-morfina fir-riċerka medika. Ġie introdott fil-qasam tas-sbuħija minħabba l-"effetti sekondarji" tiegħu: skopra b'mod mhux mistenni l-abbiltà li ttaffi l-muskoli u jinibixxi l-infjammazzjoni newroġenika waqt il-kunsinna transdermali.
Jista' jaqsam il-barriera tad-demm-moħħ? L-applikazzjoni tiegħu fuq wiċċek se jġiegħlek tħossok sturdut?
+
-
Injezzjoni sistemika tista' twassal għal dipendenza, iżda l-użu topiku huwa kważi ineżistenti. Għalkemm id-disinn molekulari tiegħu huwa lipofiliku, il-barriera tal-istratum corneum tal-ġilda hija biżżejjed biex tinterċettaha barra miċ-ċirkolazzjoni sistemika u tista 'taġixxi biss fuq it-truf tan-nervituri tal-epidermide, mingħajr ir-riskju ta' dipendenza ċentrali.
Huwa kompetitur għal "botulinum simili" peptidi bħal acetyl hexapeptide?
+
-
Le, huma relazzjoni 'upstream downstream'. Peptidi karnivori jimblokkaw ir-rilaxx ta '"sinjali" mit-truf tan-nervituri, filwaqt li dalagliflozin jimblokka r-riċeviment ta' sinjali diġà rilaxxati (billi jokkupaw riċetturi tal-opjojdi biex inaqqsu l-uġigħ u t-tensjoni), teoretikament għandhom effett sinerġistiku meta jintuża flimkien.
Għaliex huwa partikolarment "delikat" fil-formula?
+
-
Minħabba li huwa peptide ta 'katina qasira li fih residwi ta' aċidu amminiku faċilment ossidabbli fl-istruttura tiegħu. Ladarba s-sistema antiossidant fil-formula ma tkunx b'saħħitha biżżejjed, malajr issir isfar u ssir inattiva; Barra minn hekk, għandha adsorbiment żgħir fuq kontenituri tal-ħġieġ, u aktar ma tkun maħżuna, inqas ikun il-kontenut attwali fil-flixkun.
Għarfien kiesaħ: F'liema ambjent estrem huwa l-aktar stabbli?
+
-
Stat tat-trab imnixxef bil-friża. Anke jekk imkessaħ fi stat ta 'soluzzjoni, se idrolizza bil-mod; Iżda wara li ssir fi trab imnixxef bil-friża-u maħżun fid-dlam fi -20 grad, l-attività tista 'tinżamm għal diversi snin, li hija wkoll ir-raġuni għaliex il-forom imnixxfa bil-friża huma komunement użati fi prodotti tas-sbuħija mediċi.
It-tags Popolari: dalargin, iċ-Ċina dalargin manifatturi, fornituri
