Lanreotide 120 mg Injezzjonihija injezzjoni li taħdem fit-tul b'rilaxx sostnut ibbażata fuq nanoteknoloġija innovattiva, ikklassifikata bħala analogu tas-somatostatin. Jikkonsenja permezz ta’ siringa mimlija għal-lest u hija mfassla għall-ġestjoni fit-tul ta’ mard endokrinali u neoplastiku. Il-formulazzjoni injettabbli unika tagħha tirrappreżenta l-vantaġġ ewlieni fuq forom ta’ dożaġġ oħra. Din l-injezzjoni tuża formulazzjoni li tinħall fl-ilma li tifforma soluzzjoni densa ta’ ġel kristallin likwidu permezz ta’ nanotubi flessibbli, li tikseb effett doppju ta’ rilaxx rapidu tad-droga (Tmax=7.0 sigħat) u rilaxx sostnut fit-tul (t1/2=30.1 jiem), bi ftit jiem bijodisponibilità għolja u b’effett doppju. Bħala l-uniku analogu tas-somatostatin (SSA) approvat mad-dinja kollha għal awto-amministrazzjoni b'injezzjoni profonda taħt il-ġilda, l-apparat mimli minn qabel tiegħu ma jeħtieġ l-ebda rikostituzzjoni; il-preparazzjoni u l-injezzjoni jieħdu biss 66 sekonda, u jnaqqsu ħafna l-ħin tal-għoti.
Il-Formola tal-Prodotti tagħna
Lanreotide COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Lanreotide | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 108736-35-2 | |
| Kwantità | 55g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202512090051 | |
| MFG | 9 ta’ Diċembru 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Diċembru 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.93% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.32% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.21% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 416ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimika | C54H69N11O10S2 | |
| Quddiesa eżatta | 1095.47 | |
| Piż Molekulari | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Analiżi Elementali | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Applikazzjoni fl-Akromegalija
L-akromegalija hija disturb endokrinali u metaboliku kroniku ikkawżat minn sekrezzjoni eċċessiva ta 'ormon tat-tkabbir (GH) mill-glandola pitwitarja, l-aktar minħabba adenoma pitwitarja li tnixxi GH. GH eċċessiv kroniku jwassal għal tkabbir żejjed ta 'tessuti rotob u għadam sistemiċi, li jikkawża bidliet fil-wiċċ, idejn u saqajn imkabbra, u ipertrofija vixxerali. Iżżid ukoll ir-riskju ta 'pressjoni għolja, dijabete, mard kardjovaskulari, u kumplikazzjonijiet oħra, li jfixklu serjament il-kwalità tal-ħajja u s-sopravivenza.
L-għanijiet kliniċi ewlenin huma li jiġu kkontrollati l-GH u l-livelli tal-fattur tat-tkabbir simili għall-insulina-1 (IGF-1), ittaffi s-sintomi, inaqqas il-volum tal-adenoma pitwitarja, u jbaxxi r-rati ta’ kumplikazzjonijiet. Bħala SSA li taħdem fit-tul,Lanreotide 120 mg Injezzjonijimita l-effetti fiżjoloġiċi tas-somatostatin, jinibixxi b'mod qawwi s-sekrezzjoni tal-GH pitwitarja, u jeżerċita effetti antiproliferattivi fuq iċ-ċelluli tal-adenoma pitwitarja. Huwa trattament pedament għall-akromegalija, speċjalment għal pazjenti b'riżultati kirurġiċi mhux sodisfaċenti, mard inoperabbli, jew intolleranza għal kirurġija jew radjuterapija.
Effikaċja Klinika
Bosta studji kliniċi jikkonfermaw li tikkontrolla b'mod effettiv il-livelli tal-ormoni, ittaffi s-sintomi, u għandha profil ta' sigurtà favorevoli fit-tul fl-akromegalija.
Fi studju kliniku ta’ 12-il xahar, pazjenti b’akromegalija kkurati b’doża ta’ 120 mg kisbu rata ta’ kontroll ta’ GH (GH Inqas minn jew ugwali għal 2.5 ng/mL) ta’ 78% u rata ta’ normalizzazzjoni ta’ IGF-1 ta’ 82%, it-tnejn b’mod sinifikanti ogħla milli fil-grupp ta’ doża baxxa. Fost il-pazjenti b'kirurġija falluta, madwar 65% kisbu livelli normali ta' GH u IGF-1 wara 6 xhur ta' kura b'din id-doża, b'titjib gradwali fit-tkabbir akral u bidliet fil-wiċċ, u tnaqqis notevoli fl-uġigħ ta' ras, għeja, u skumdità oħra.
Dejta fit-tul turi li amministrazzjoni darba kull 4 ġimgħat iżżomm livelli stabbli tal-ormoni fit-tul. Il-volum tal-adenoma pitwitarja naqas bi 15%-30% f'xi pazjenti, u b'mod effettiv inaqqas il-progressjoni tal-marda. Ir-reġim ta 'dożaġġ konvenjenti jtejjeb b'mod sinifikanti l-aderenza tal-pazjent: meta mqabbel ma' injezzjonijiet konvenzjonali ta 'azzjoni qasira, dożi mitlufa huma mnaqqsa b'aktar minn 60%, li jirriżulta f'kontroll tal-mard aktar stabbli fit-tul.
Barra minn hekk, meta mqabbla mal-mikrosferi octreotide tad-droga simili, din il-formulazzjoni tqassar ħafna l-ħin tal-preparazzjoni u l-injezzjoni u għandha riskju aktar baxx ta 'imblukkar tal-labra, u tkompli ttejjeb il-konvenjenza klinika.
Sigurtà u Prekawzjonijiet
Lanreotide 120 mg Injezzjonigħandu profil ta' sigurtà favorevoli fl-akromegalija. Il-biċċa l-kbira tar-reazzjonijiet avversi huma ħfief għal moderati, jidhru kmieni fit-trattament, u jonqsu mat-terapija kontinwa.
L-aktar reazzjonijiet avversi komuni huma reazzjonijiet fis-sit tal-injezzjoni (uġigħ, ħmura, nefħa, indurazzjoni), iżda l-inċidenza hija inqas b'mod sinifikanti minn dik b'mediċini simili, attribwita għall-formulazzjoni tan-nanogel u d-disinn tas-siringa mimlija għal-lest. Il-biċċa l-kbira tar-reazzjonijiet isolvu spontanjament fi żmien 1-2 ġimgħat mingħajr ma jitwaqqfu.
Reazzjonijiet avversi komuni oħra jinkludu effetti gastrointestinali (dardir, nefħa, dijarea) u disturbi endokrinali (varjazzjonijiet fil-glukożju fid-demm, ipotirojdiżmu ħafif). Il-varjazzjonijiet tal-glukożju huma ġeneralment ħfief u aktar frekwenti f'pazjenti bid-dijabete. Il-monitoraġġ tal-glukożju fid-demm huwa rakkomandat fil-bidu tal-kura u waqt l-aġġustamenti tad-doża, b'medikazzjoni kontra d-dijabete tittratta kif xieraq. Għal pazjenti dijabetiċi fuq l-insulina, id-doża inizjali ta' l-insulina għandha titnaqqas b'25% u mbagħad tiġi aġġustata gradwalment.
Pazjenti li qed jirċievu mediċini konkomitanti li jistgħu jinduċu bradikardija (eż., imblokkaturi) għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib għar-rata tal-qalb, b'aġġustamenti fid-doża kif meħtieġ.
Importanti: L-użu fit-tul jista 'jżid ir-riskju ta' kolelitjasi. Monitoraġġ regolari bl-ultrasound tal-marrara huwa rakkomandat. Jekk jiżviluppaw kumplikazzjonijiet relatati mal-ġebel fil-marrara, waqqaf it-trattament u agħti kura sintomatika.
Applikazzjoni f'Tumuri Newroendokrinali
Tumuri newroendokrini (NETs) huma grupp eteroġenju ta 'neoplażmi li joriġinaw minn ċelloli newroendokrinali, li jistgħu jseħħu fil-ġisem kollu. Tumuri newroendokrinali gastroenteropankreatiċi (GEP-NETs) jammontaw għal madwar 70%. Dawn it-tumuri għandhom manifestazzjonijiet kliniċi kumplessi u mhux speċifiċi u huma diffiċli biex jiġu djanjostikati, bi żmien medju għad-dijanjosi sa 5 snin. Madwar 40%-50% tal-pazjenti jippreżentaw metastasi mill-bogħod fid-dijanjosi inizjali. Ir-rata ta' sopravivenza għal 5 snin hija ta' madwar 54%, u 7.8% biss għal tumuri ta' grad għoli, li jindika pronjosi ħażina.
It-trattament tan-NETs jeħtieġ strateġiji individwalizzati bbażati fuq il-post tat-tumur, l-istadju, il-grad, u l-kundizzjoni ġenerali tal-pazjent. L-għanijiet ewlenin huma li tiġi kkontrollata l-proliferazzjoni tat-tumur, ittaffi s-sintomi kkawżati minn sekrezzjoni eċċessiva tal-ormoni, u tittawwal is-sopravivenza mingħajr progressjoni (PFS) u s-sopravivenza ġenerali (OS).
Bħala SSA li taħdem fit-tul, tinibixxi b'mod qawwi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli newroendokrinali tat-tumur u irażżan is-sekrezzjoni ta' ormoni multipli derivati mit-tumur (eż., serotonin, gastrin). Huwa trattament tal-ewwel linja għal GEP-NETs ta' grad baxx għal intermedju u sindromu karċinojde.
Effikaċja Klinika
Juri effikaċja eċċellenti fit-titwil tal-PFS u t-taffija tas-sintomi f'tumuri newroendokrinali, b'vantaġġi fuq xi aġenti simili.
Fi prova kkontrollata randomised (RCT), pazjenti b'GEP-NETs differenzjati tajjeb jew moderatament ikkurati b'120 mg kull 4 ġimgħat kellhom PFS medjan ta' 30.1 xhur, meta mqabbla ma' 28.0 xhur għal mikrosferi octreotide (HR=0.9, 95%CI: 0.71–1.12 effettivament dewmien fil-progress tat-tumur). RCT ieħor wera li f'pazjenti b'GEP-NETs G1/G2 differenzjati sew jew moderatament, id-doża ta' 120 mg kisbet PFS medjan ta' 32.8 xhur, ogħla b'mod sinifikanti minn 18-il xahar fil-grupp tal-plaċebo. Is-sottogrupp tal-frixa NET (pNET) kellu PFS medjan ta' 29.7 xhur.
Għall-kontroll tas-sintomi fis-sindromu karċinojde:
Dijarea: rata ta' rispons komplut jew parzjali ta' 76%
Fwawar: rata ta 'rispons ta' 73%
L-użu ta' salvataġġ ta' analogi tas-somatostatin li jaħdmu qasir naqas b'aktar minn 60%.
Bħala terapija awżiljarja wara risezzjoni kirurġika, 120 mg darba kull 4 ġimgħat għal sena naqqas ir-riskju ta’ rikorrenza ta’ GEP-NETs b’35%, b’OS ta’ 5 snin ta’ 87.5%, ogħla b’mod sinifikanti minn 65.6% fil-grupp ta’ octreotide.
Barra minn hekk, il-konvenjenza ta 'din l-injezzjoni tappoġġja terapija fit-tul għal pazjenti b'tumuri newroendokrinali. Bħala l-unika SSA approvata madwar id-dinja għall-injezzjoni taħt il-ġilda fil-fond, 100% tal-pazjenti jippreferu l-għoti minn rashom jew minn min jieħu ħsiebhom, u 97.8% tal-infermiera jirrakkomandaw dan il-prodott. Id-disinn ta 'injezzjoni rapidu u lest għall-labra tiegħu inaqqas il-piż kliniku u jtejjeb l-aderenza, u jiżgura trattament kontinwu fit-tul.
Analiżi farmakoekonomika turi li, meta mqabbel ma 'octreotide li jaħdem fit-tul, it-trattament ta' tumuri newroendokrinali b'dan l-aġent jirriżulta fi ffrankar annwali sostanzjali, immexxi mill-prezz favorevoli tiegħu, ħin ta 'amministrazzjoni iqsar, u riskju aktar baxx ta' imblukkar tal-labra.
Sigurtà u Prekawzjonijiet
Il-profil tas-sigurtà taLanreotide 120 mg Injezzjonifit-tumuri newroendokrinali huwa ġeneralment konsistenti ma 'dak fl-akromegalija. Il-biċċa l-kbira tar-reazzjonijiet avversi huma ħfief għal moderati u li jillimitaw lilhom infushom.
L-aktar reazzjonijiet avversi komuni jibqgħu reazzjonijiet fis-sit tal-injezzjoni (uġigħ, ħmura, nefħa, indurazzjoni), b'inċidenza ta' 15%–20%, ħafna inqas mill-mikrosferi octreotide. Ħafna mill-pazjenti jittolleraw dawn mingħajr interruzzjoni tal-kura.
Reazzjonijiet gastrointestinali (dardir, rimettar, nefħa, dijarea) huma wkoll komuni, ġeneralment iseħħu fl-ewwel 1-2 xhur u jitjiebu bl-adattament. Każijiet severi jistgħu jiġu mmaniġġjati b'mod sintomatiku (antiemetiċi, kontra d-dijarea) mingħajr aġġustament fid-doża.
Minħabba li pazjenti b'tumuri newroendokrinali ħafna drabi jkollhom disfunzjoni diġestiva, l-effetti farmakodinamiċi gastrointestinali tiegħu jistgħu jnaqqsu l-assorbiment intestinali ta 'mediċini konkomitanti, inkluż ciclosporin. L-għoti flimkien ma' ciclosporin jista' jnaqqas il-bijodisponibilità relattiva tiegħu; monitoraġġ tal-konċentrazzjoni tad-demm u aġġustament tad-doża huma għalhekk rakkomandati.
Il-varjazzjonijiet fil-glukożju fid-demm jeħtieġu attenzjoni mill-qrib, speċjalment f'pazjenti bid-dijabete. Monitoraġġ intensifikat tal-glukożju u aġġustament tad-doża antidijabetika huma meħtieġa waqt it-trattament.
Fl-1973, Dr. Guillemin u l-kollegi iżolaw somatostatin naturali mill-ipotalamu ovini. Dan il-polipeptide endoġenu jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormoni multipli, partikolarment l-ormon tat-tkabbir, u jiftaħ triq terapewtika ġdida għal mard ipersekretorju tal-ormoni bħall-akromegalija. Guillemin ingħata l-Premju Nobel fil-Fiżjoloġija jew il-Mediċina fl-1977 għal dan ix-xogħol.
Madankollu, is-somatostatin naturali kellu limitazzjonijiet kritiċi: half-life estremament qasir ta '2 minuti biss, degradazzjoni mgħaġġla in vivo, u rekwiżit għal infużjoni kontinwa ġol-vini, li jagħmlu l-użu kliniku mhux prattiku ħafna. L-iżvilupp ta' analogi tas-somatostatin aktar stabbli u li jaġixxu aktar fit-tul sar fokus ewlieni tar-riċerka.
Breakthrough tal-Laboratorju u Ottimizzazzjoni Inizjali
Fil-bidu tas-snin 80, wara s-sinteżi b'suċċess tal-octreotide-l-ewwel analogu tas-somatostatin approvat--tim ta' riċerka f'Beaufour IPSEN (Franza) nieda programm biex jiskopri analogi ġodda tas-somatostatin.
Ibbażat fuq l-istruttura ta '14-amino-aċidu tas-somatostatin naturali, ir-riċerkaturi żammew is-segment tal-qalba farmakoloġikament tagħha, issostitwixxu aċidi amminiċi labili, introduċew motivi strutturali stabbilizzanti, u ottimizzaw il-konformazzjoni tal-peptide. Lanreotide (kodiċi BIM 23014) ġie sintetizzat b'suċċess fil-laboratorju.
Meta mqabbel mas-somatostatin naturali, wera:
Half-life imtawwal ħafna
Affinità selettiva għolja għas-sottotip 2 tar-riċettur tas-somatostatin
Irbit addizzjonali għas-sottotipi 3 u 5
Inibizzjoni aktar qawwija tas-sekrezzjoni tal-ormon tat-tkabbir
Fl-1998, ġiet imnedija għall-ewwel darba fl-Ewropa bħala formulazzjoni ta' mikrosfera b'rilaxx sostnut (Somatuline LA 30 mg), mogħtija taħt il-ġilda kull 7-14-il jum, prinċipalment għall-akromegalija. Dan indirizza parzjalment l-inkonvenjent tas-somatostatin naturali.
Fl-2001, il-formulazzjoni tagħha tal-ġell li taħdem fit-tul ġiet approvata fl-Ewropa, biex tkompli tirfina l-iskeda tad-dożaġġ. Fl-2007, l-AID tal-Istati Uniti approvat l-injezzjoni ta 'rilaxx sostnut li taħdem fit-tul għall-akromegalija, u timla vojt terapewtiku fis-suq tal-Istati Uniti.
Sussegwentement, il-formulazzjoni ġiet ottimizzata kontinwament bl-użu ta 'teknoloġija ta' twassil tad-droga fuq skala nanoskala biex jinħoloq prodott li jaħdem fit-tul li jeħtieġ injezzjoni waħda biss fix-xahar. L-introduzzjoni tas-siringa mimlija għal-lest tejbet ħafna l-faċilità ta' amministrazzjoni.
Espansjoni ta' Indikazzjonijiet u Adozzjoni Globali
Mill-bidu tas-snin 2000, ir-riċerka klinika espandiet l-indikazzjonijiet għaliha.
2003: Approvat fl-Ewropa għall-kontroll tas-sintomi tas-sindromu karċinojde.
2015: Ibbażat fuq il-prova CLARINET, l-FDA approvatha għal GEP-NETs li ma jistgħux jiġu ssekkjati, u b'mod sinifikanti jtawlu PFS.
Illum,Lanreotide 120 mg Injezzjonihuwa approvat f'ħafna pajjiżi u reġjuni għal indikazzjonijiet inklużi akromegalija, tumuri newroendokrinali gastroenteropankreatiċi, u sindromu karċinojde. It-tul twil, il-konvenjenza u s-sigurtà tiegħu għamluha rappreżentant ewlieni tal-analogi tas-somatostatin, u komplew jipprovdu għażliet terapewtiċi mtejba għal pazjenti b'mard relatat.
FAQ
Għal xiex jintuża?
+
-
Huwa użatgħat-trattament fit-tul ta' akromegalija (disturb ta' l-ormon tat-tkabbir) f'pazjenti li ma jistgħux jiġu kkurati b'kirurġija jew radjazzjoni. Din il-mediċina taħdem billi tnaqqas l-ammont ta’ ormon tat-tkabbir li jipproduċi l-ġisem.
Kemm tista' tkun fuqha?
+
-
Jekk qed tieħu lanreotide biex tikkontrolla t-tkabbir tan-NET tiegħek, tkompli dan għalsakemm tkun qed taħdem, u l-effetti sekondarji mhumiex ħżiena wisq.
Kif inhi l-injezzjoni ta' lanreotide?
+
-
Lanreotide normalment jingħata fil-warrani mill-infermier jew it-tabib tiegħek. Jekk qed tagħti l-injezzjoni lilek innifsek,l-injezzjoni għandha tingħata fin-naħa ta’ fuq ta’ barra tal-koxxa tiegħek. Uża sit differenti kull darba li tingħata l-injezzjoni.
X'inhuma l-effetti sekondarji komuni ta 'dan?
+
-
Reazzjonijiet allerġiċi-raxx tal-ġilda, ħakk, ħorriqija, nefħa tal-wiċċ, xufftejn, ilsien, jew gerżuma. Problemi tal-bużżieqa tal-marrara-uġigħ sever fl-istonku, dardir, rimettar, deni. Zokkor għoli fid-demm (ipergliċemija)-żieda fl-għatx jew ammont ta' awrina, dgħjufija jew għeja mhux tas-soltu, vista mċajpra.
Jista 'jikkawża telf ta' piż?
+
-
Konklużjonijiet: Fi studju prospettiv, osservajna li dożi baxxi ta' lanreotide (90 mg kull 4 ġimgħat) naqqsu l-volumi u s-sintomi tal-fwied f'pazjenti b'PCLD. Madankollu, il-pazjenti komplew jitilfu l-piż u l-massa tal-muskoli. L-effetti tal-analogi tas-somatostatin fuq sarkopenja jeħtieġu investigazzjoni.
It-tags Popolari: lanreotide 120 mg injezzjoni, iċ-Ċina lanreotide 120 mg injezzjoni manifatturi, fornituri
