Injezzjoni ta' Desmopressin Acetate

Il-valur ewlieni ta 'injezzjoni ta' desmopressin acetatefis-sistema ta 'regolazzjoni ta' fsada u funzjoni ta 'koagulazzjoni fil-ġisem hija riflessa fl-immirar preċiż tagħha ta' mogħdijiet regolatorji relatati mal-koagulazzjoni, upregulation immirata tal-konċentrazzjonijiet fil-plażma ta 'żewġ sustanzi ewlenin relatati mal-koagulazzjoni, fattur tal-koagulazzjoni VIII (FVIII) u fattur von Willebrand (vWF), fid-demm, li jiksru l-funzjoni emostatika dgħajfa ikkawżata minn kwantifikazzjoni ta' koagulazzjoni suffiċjenti. Fl-istess ħin, l-effett tiegħu għandu adattabilità għolja tal-mard, li jista 'jissodisfa l-intervent fit-tul u l-ħtiġijiet ta' kontroll tal-fsada akuta ta 'disturbi speċifiċi tal-fsada, kif ukoll ir-regolament preventiv tal-fsada ta' qabel l-operazzjoni f'xenarji kirurġiċi speċifiċi, li jipprovdi appoġġ diversifikat u preċiż għall-ġestjoni klinika tal-fsada. Analiżi speċifika tista' titwettaq mit-tliet dimensjonijiet ewlenin li ġejjin:

Din is-sustanza tingħaqad speċifikament mar-riċettur V2 fuq il-wiċċ taċ-ċelluli endoteljali vaskulari, tiskatta proċess ta’ trasduzzjoni tas-sinjal medjat minn adenosine monofosfat ċikliku, u tippromwovi l-eżoċitożi tal-korpi Weibull Pallad li jaħżnu l-fattur VIII tal-koagulazzjoni (FVIII) u l-fattur von Willebrand (vWF) f’rilaxx rapidu ta’ ċelluli endoteljali u ta’ rilaxx rapidu ta’ ċelluli tal-plażma endoteljali. livelli. Meta mqabbel mal-istat bażi, jista 'jżid il-livell ta' vWF fil-plażma għal 2-4 darbiet il-livell oriġinali, u l-attività FVIII tista 'tiżdied ukoll fi gradi differenti, u b'hekk tikkumpensa għall-kwantifikazzjoni insuffiċjenti ta' sustanzi ta 'koagulazzjoni relatati fil-ġisem, issaħħaħ il-bidu u l-promozzjoni ta' reazzjonijiet ta 'kaskata ta' koagulazzjoni, u tipprovdi bażi materjali meħtieġa għall-proċess emostatiku. Barra minn hekk, dan l-effett ta 'upregulation huwa dipendenti fuq id-doża u jista' jikseb regolazzjoni preċiża tal-effikaċja f'medda ta 'dożaġġ raġonevoli.

Din is-sustanza għandha kompatibilità ċara ma 'emofilja A ħafifa, u l-attività ta' koagulazzjoni FVIII f'pazjenti bħal dawn hija ġeneralment ogħla minn 5%. M'hemm l-ebda antikorpi FVIII preżenti, u wara l-amministrazzjoni, il-livelli ta 'FVIII jistgħu jiġu rregolati biex jikkontrollaw b'mod effettiv fsada spontanja jew fsada post-trawmatika, bħal fsada fil-ġogi, ematoma fil-muskoli, eċċ., tnaqqas il-frekwenza u s-severità tal-fsada mingħajr ma tibbaża ruħha fuq terapija ta' sostituzzjoni tal-fattur tal-koagulazzjoni eżoġenu. Fl-intervent tal-emofilja, huwa adattat prinċipalment għal pazjenti tat-tip 1 u xi tip 2a, li ħafna drabi jkollhom difetti kwantitattivi fil-vWF. Wara l-amministrazzjoni, jista 'jżid il-livelli ta' vWF, itejjeb l-adeżjoni tal-plejtlits mal-endotelju vaskulari, u jtejjeb it-tendenza ta 'fsada. Huwa partikolarment adattat għall-prevenzjoni u l-kontroll ta 'fsada ta' kuljum f'pazjenti ħfief għal moderati, iżda m'għandu l-ebda effett sinifikanti fuq pazjenti b'anormalitajiet kwalitattivi jew defiċjenza severa ta 'vWF.

F'xenarji kirurġiċi speċifiċi, din is-sustanza tista' sservi bħala miżura awżiljarja għall-prevenzjoni u l-kontroll tal-fsada ta' qabel l-operazzjoni, speċjalment adattata għal pazjenti b'disfunzjoni ħafifa tal-koagulazzjoni li ma jeħtiġux intervent qawwi ta' koagulazzjoni, bħal kirurġija dentali, kirurġija ortopedika żgħira, eċċ. tnaqqas il-fsada waqt il-kirurġija, u tnaqqas il-ħtieġa għal trasfużjoni tad-demm intraoperattiva. It-tul ta 'azzjoni tiegħu jista' jkopri l-proċess kirurġiku kollu u l-perjodu bikri ta 'wara l-operazzjoni, u jipprovdi garanzija għas-sigurtà kirurġika u jevita r-riskju ta' koagulazzjoni eċċessiva li tista 'tkun ikkawżata minn mediċini emostatiċi qawwija.

L-effett li jsaħħaħ il-pressjoni ikkawżat mill-modifika tal-istruttura molekulari huwa mdgħajjef.

Vasopressin naturali, bħala ormon endoġenu, fih frammenti fl-istruttura molekulari tiegħu li jistgħu jingħaqdu speċifikament mar-riċetturi V1a tal-muskolu lixx vaskulari. Wara li torbot, iqanqal vażokostrizzjoni, li jwassal għal żieda fil-pressjoni tad-demm. Dan l-effett huwa aktar evidenti f'dożi ogħla u jista 'jżid il-piż fuq is-sistema kardjovaskulari. Vasopressin ta 'deaminazzjoni ta' aċidu aċetiku inaqqas b'mod sinifikanti l-affinità tiegħu għar-riċetturi V1a permezz ta 'modifika ta' deaminazzjoni N-terminali u sostituzzjoni konformazzjonali ta 'arginine fil-pożizzjoni 8. Il-kapaċità ta' rbit tiegħu għar-riċetturi V1a tal-muskolu lixx vaskulari hija biss inqas minn elf minn dik ta 'riċetturi naturali, għalhekk kważi ma tikkawżax riskju kbir ta' vasokostrizzjoni u r-riskju ta 'vażokostrizzjoni kbira li tikkawża r-riskju tal-vasopressin. minn varjazzjonijiet fil-pressjoni tad-demm.

L-ispeċifiċità għolja tal-mira ttejjeb is-sikurezza.

Din is-sustanza timmira prinċipalment ir-riċetturi V2 fuq il-wiċċ taċ-ċelloli endoteljali tal-kliewi u vaskulari, li tirregola r-rilaxx ta 'sustanzi relatati mal-koagulazzjoni permezz ta' riċetturi V2 u teżerċita effetti regolatorji tal-koagulazzjoni; Min-naħa l-oħra, jippromwovi r-riassorbiment tal-ilma permezz tar-riċettur V2 renali, iżda l-ambitu tal-azzjoni tiegħu huwa limitat ħafna għar-riċettur fil-mira u ma jikkawżax interferenza sinifikanti ma 'sistemi fiżjoloġiċi oħra. Vasopressin naturali mhux biss jaġixxi fuq ir-riċetturi V2, iżda wkoll fuq diversi riċetturi bħal V1a u V1b, li jikkawża diversi reazzjonijiet fiżjoloġiċi mhux-speċifiċi, bħal kontrazzjonijiet ta 'l-utru u anormalitajiet tal-motilità gastrointestinali, li jżidu r-riskju ta' reazzjonijiet avversi. B'kuntrast, l-ispeċifiċità tal-azzjoni tal-vasopressin tal-aċidu aċetiku hija ogħla, u s-sigurtà tal-applikazzjoni klinika hija aktar garantita.

L-inċidenza ta' reazzjonijiet avversi hija aktar baxxa u ħafifa.

Minħabba l-effett pressor estremament dgħajjef tiegħu,injezzjoni ta' desmopressin acetatema jikkawżax reazzjonijiet avversi bħal uġigħ ta 'ras, sturdament, palpitazzjonijiet, eċċ ikkawżati minn pressjoni tad-demm elevata, li hija f'kuntrast qawwi mas-sistema kardjovaskulari komuni reazzjonijiet avversi fl-applikazzjoni ta' vasopressin naturali. Ir-reazzjonijiet avversi possibbli huma l-aktar relatati mar-regolamentazzjoni tal-metaboliżmu tal-ilma, u ħafna drabi jseħħu f'każijiet ta 'ilma tax-xorb eċċessiv. Kontroll standardizzat ta 'l-ilma tax-xorb jista' jevitahom b'mod effettiv. L-inċidenza ġenerali ta 'reazzjonijiet avversi hija sinifikament aktar baxxa minn dik ta' vasopressin naturali, u s-sintomi huma aktar ħfief, li jistgħu jittaffew mingħajr intervent speċjali, u jtejbu aktar is-sigurtà u t-tollerabilità tal-applikazzjoni klinika tagħha.