Oxytocin Acetate 5mg

L-azzjoni tibda billi torbot mar-riċettur speċifiku ta' -hypophamine (OXTR) fuq il-membrana taċ-ċelloli tal-polpa tal-ġuf mhux-strijati. OXTR jappartjeni għall-familja ta 'riċettur akkoppjat mal-proteini G (GPCR) u għandu seba' oqsma transmembrane. Huwa ormon peptide magħmul minn 9 aċidi amminiċi, u t-8 aċidu amminiku (leucine) u t-3 aċidu amminiku (isoleucine) fl-istruttura molekulari tiegħu huma siti ewlenin għar-rikonoxximent u l-irbit mar-riċettur -hypophamine. L-irbit ta' -hypophamine acetate ma' OXTR huwa speċifiku ħafna, bħal taqbila preċiża bejn ċavetta u serratura.

Matul it-tqala, il-livell ta' espressjoni ta' OXTR fuq ċelluli tal-polpa tal-ġuf mhux-strijati jiżdied b'mod sinifikanti mal-età tat-tqala, speċjalment jilħaq il-quċċata tiegħu waqt il-ħlas. Dan isaħħaħ ħafna s-sensittività tal-utru għas-sustanza, u jipprovdi bażi fiżjoloġika għall-mediċina biex teżerċita l-effetti tagħha fuq l-induzzjoni u x-xogħol. Pereżempju, fil-bidu tat-tqala, minħabba l-espressjoni baxxa ta 'OXTR, l-utru huwa insensittiv għal -hypophamine; Fl-aħħar tat-tqala, dożi saħansitra aktar baxxi ta' -hypophamine jistgħu jikkawżaw kontrazzjonijiet sinifikanti tal-ġuf.

Meta tingħaqad ma' OXTR, jattiva l-proteina G akkoppjata (G q/11), u tikkawża serje ta' avvenimenti ta' sinjalazzjoni intraċellulari:
Attivazzjoni tal-fosfolipasi C: Il-proteina G attivata tkompli tattiva l-fosfolipasi C - (PLC - ), tippromwovi l-idroliżi tal-fosfoinositol diphosphate (PIP2) fuq il-membrana taċ-ċellula biexoxytocin aċetatinositol triphosphate (IP3) u diacylglycerol (DAG).
Rilaxx tal-jone tal-kalċju: IP3 jingħaqad ma' riċetturi speċifiċi fuq ir-retikulu sarkoplasmiku (SR), li jġiegħel lil SR jirrilaxxa joni tal-kalċju maħżuna (Ca2+) fiċ-ċitoplasma, li jirriżulta f'żieda mgħaġġla fil-konċentrazzjoni intraċellulari ta' Ca2+. Il-konċentrazzjoni intraċellulari ta' Ca2+tista' tiżdied minn stat ta' mistrieħ ta' 10 ⁻⁷ M għal 10 ⁻⁵ M.

Attivazzjoni tal-proteina kinażi C: DAG jibqa 'fuq il-membrana taċ-ċellula, li jattiva proteina kinażi C (PKC). L-attivazzjoni ta 'PKC tattiva aktar il-kaskata ta' proteina kinażi attivata minn mitoġenu (MAPK), li twassal għall-attivazzjoni ta 'phospholipase A2 (PLA2) u l-produzzjoni ta' prostaglandin E2 (PGE2). PGE2 mhux biss jippromwovi direttament il-kontrazzjoni tal-polpa tal-ġuf mhux-strijat, iżda jirregola wkoll l-attività fiżjoloġika lokali tas-saff tal-polpa tal-ġuf permezz ta 'sinjalazzjoni parakrina, u jsaħħaħ l-effett tal-kontrazzjoni tal-ġuf.

Iż-żieda fil-konċentrazzjoni intraċellulari ta' Ca2+hija l-kawża diretta tal-kontrazzjoni tal-polpa mhux-strijata tal-uwomb. Il-proċess speċifiku huwa kif ġej:
Formazzjoni tal-kumpless tal-kalmodulin tal-kalċju: Ca2+jingħaqad mal-kalmodulin (CaM) biex jifforma kumpless Ca2+- CaM.
Attivazzjoni ta' myosin light chain kinase: Il-kumpless Ca2+- CaM jattiva myosin light chain kinase (MLCK).
Myosin phosphorylation: MLCK jikkatalizza l-fosforilazzjoni tal-myosin light chain (MLC).
Interazzjoni ta' l-actin myosin: L-MLC fosforilat jinteraġixxi ma' l-actin biex jifforma linja ta' pont trasversali, li tiġġenera kontrattilità u tikkawża li l-polpa tal-ġuf mhux-strijata tikkuntratta.

Il-kontrazzjonijiet tal-ġuf li tikkawża jiddependu mid-doża-:
Doża baxxa: prinċipalment tqajjem kontrazzjonijiet ritmiċi ta 'l-utru, bi frekwenza ta' kontrazzjoni ta 'madwar 2-4 darbiet / 10 minuti, u kull kontrazzjoni ddum għal 30-60 sekonda. Dan il-mudell ta 'kontrazzjoni huwa simili għal kontrazzjonijiet fiżjoloġiċi, li jgħin biex jippromwovi l-progress tax-xogħol u jiffaċilita l-kunsinna bla xkiel tal-fetu.
Doża għolja: tista 'tikkawża kontrazzjonijiet riġidi ta' l-utru, u żżomm is-saff tal-polpa tal-ġuf fi stat kontinwu ta 'kontrazzjoni. Din il-kontrazzjoni tista 'malajr tikkompressa l-vini tad-demm fis-saff tal-polpa tal-ġuf, tagħlaq b'mod effettiv is-sinus tad-demm fuq il-wiċċ ta' distakk tal-plaċenta, tnaqqas il-fsada ta 'wara t-twelid, u għandha rwol ewlieni fil-prevenzjoni u t-trattament tal-fsada ta' wara t-twelid.

Konċentrazzjonijiet għoljin ta' -hypophamine acetate jistgħu wkoll jippromwovu l-maturazzjoni ċervikali billi jippromwovu l-attività tal-prostaglandin synthase fit-tessut ċervikali, jaċċelleraw id-degradazzjoni tal-fibri tal-kollaġen u r-rimodelazzjoni tal-matriċi
Żieda fis-sintesi tal-prostaglandin: L-attività msaħħa tal-prostaglandin synthase twassal għal żieda fis-sintesi tal-prostaglandin. Il-prostaglandini jistgħu jirregolaw il-metaboliżmu tal-matriċi extraċellulari ċervikali, jippromwovu l-attività tal-collagenase, u jkissru l-fibri tal-kollaġen fiċ-ċerviċi.

Trattib u dilatazzjoni ċervikali: Fl-istess ħin, il-prostaglandini jistgħu jżidu l-umdità u l-kontenut ta 'elastin taċ-ċerviċi, u b'hekk trattib u jiddilatah. Dan il-proċess joħloq kundizzjonijiet favorevoli għall-kunsinna vaġinali, li jippermetti lill-fetu jgħaddi miċ-ċerviċi aktar bla xkiel. Pereżempju, waqt l-induzzjoni tal-proċess tax-xogħol, jista 'mhux biss jaġixxi direttament fuq il-polpa mhux-strijata tal-utru biex jinduċi kontrazzjonijiet tal-ġuf, iżda wkoll jippromwovi l-maturazzjoni ċervikali, iqassar il-proċess tax-xogħol, u jtejjeb ir-rata ta' suċċess tal-kunsinna vaġinali.

Għandu wkoll effett kontrattili fuq iċ-ċelluli myoepitelial madwar l-aċini tal-glandola mammarja. Il-fergħat lobulari tas-sider huma mdawra b'ċelluli mijoepiteljali kontrattili, li huma sensittivi ħafna għal -hypophamine acetate. Meta jaġixxi fuq iċ-ċelloli mijoepiteliali, iġġiegħelhom jikkuntrattaw, u dan jirriżulta f'kontrazzjonijiet lixxi u ritmiċi tal-kanali u s-sarcomeres. Dan l-effett ta 'kontrazzjoni jgħin fil-fluss tal-ħalib mill-aċini fil-kanali tal-ħalib, li jlesti l-proċess tar-rifless ta' ħruġ tal-ħalib u jippromwovi l-eskrezzjoni tal-ħalib. Matul it-treddigħ, applikazzjoni xierqa tista 'tippromwovi t-tnixxija tal-ħalib, iżda fil-prattika klinika, ġeneralment tintuża aktar għall-effett fiżjoloġiku li jippromwovi t-treddigħ aktar milli treddigħ intenzjonat. Iżda f'xi każijiet fejn l-istasi tal-ħalib hija kkawżata minn katusi tas-sider imblukkati, użu raġonevoli jista 'jgħin biex itejjeb l-eskrezzjoni tal-ħalib.

Effetti kardjovaskulari: Dożi baxxi ta'oxytocin aċetatjista’ jkabbar il-vini tad-demm periferali u jikkawża takikardija riflessa. Dan minħabba li jaġixxi fuq riċetturi fuq ċelluli vaskulari mhux-strijati tal-polpa, li jattiva mogħdijiet ta' sinjalazzjoni fi ħdan iċ-ċelloli, li jwasslu għal vażodilatazzjoni. Madankollu, meta jintuża f'dożi kbar jew għal żmien twil, jista 'jattiva l-OXTR fuq it-tubuli renali, jipproduċi effett antidijuretiku, jikkawża żamma ta' ilma u sodju, u jżid ir-riskju ta '"avvelenament bl-ilma".
Effett newromodulatorju: Jista 'wkoll jaġixxi fuq in-newroni fin-nukleu paraventrikulari u n-nukleu supraoptic tal-ipotalamu, li jaffettwa l-imġiba soċjali u t-twaħħil tat-trabi materni permezz tas-sistema limbic. F'esperimenti fuq l-annimali, intwera li jtejjeb l-imġieba tat-trawwim tal-omm u jippromwovi konnessjonijiet emozzjonali bejn l-omm u t-tarbija.