Injezzjoni ta' ziconotide, ikkummerċjalizzat bħala Prialt, huwa omega conotoxin MVIIA sintetizzat artifiċjalment, li jappartjeni għall-kategorija ta 'analġeżiċi intratekali. Ġie approvat għas-suq mill-FDA tal-Istati Uniti u l-Unjoni Ewropea fl-2004. Din il-mediċina hija adattata għal pazjenti b'uġigħ kroniku sever li ma rrispondewx għal trattamenti analġeżiċi oħra (bħal analġeżiċi sistemiċi jew morfina intratekali), speċjalment għal uġigħ tal-kanċer u uġigħ newropatiku refrattorju. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa li jimblokka speċifikament il-kanal tal-kalċju gated N-tip vultaġġ-(CaV2.2) fil-qrun dorsali tas-sinsla, jinibixxi r-rilaxx ta' newrotrasmettituri tal-uġigħ, u għandu l-karatteristiċi ta 'nuqqas ta' dipendenza, nuqqas ta 'tolleranza, u sigurtà għolja ta' waqfien.
Forma tal-prodotti






Ziconotide Polyacetate COA
![]() |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Ziconotide Polyacetate | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 107452-89-1 | |
| Kwantità | 30g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202601090088 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2026 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2029 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.54% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.42% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.98% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.52% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 500ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
| Formula Kimika: | C97H170N34O30S5 |
| Quddiesa eżatta: | 2511 |
| Piż Molekulari: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Analiżi Elementali: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Il-forom ta' dożaġġ eżistenti jinkludu soluzzjonijiet ta' injezzjoni b'konċentrazzjonijiet ta' 25mg/ml u 100mg/ml, li huma amministrati ġol-teka permezz ta' pompi ta' infużjoni impjantabbli jew esterni. Reazzjonijiet avversi komuni jinvolvu s-sistema nervuża (sturdament, atassja), is-sistema diġestiva (dardir) u s-sistema urinarja (żamma tal-awrina). Kontra-indikazzjonijiet jinkludu storja ta 'allerġiji, mard mentali, infezzjonijiet intrakranjali, u fsada. Il-mediċina hija metabolizzata minn peptidase u eliminata fil-forma ta 'aċidi amminiċi, b'inqas minn 1% tal-mediċina oriġinali eliminata fl-awrina.

L-uġigħ tal-kanċer huwa wieħed mill-aktar sintomi komuni, kumplessi u persistenti f'pazjenti bil-kanċer waqt u wara t-trattament, li jaffettwa serjament l-istat tas-saħħa u l-kwalità tal-ħajja tagħhom. Minkejja żieda fil-valutazzjoni u l-ġestjoni tal-uġigħ relatat mat-trattament tal-kanċer, il-prevalenza tal-uġigħ għadha għolja daqs 55%. Għalkemm il-mediċini opjojdi tradizzjonali jistgħu jipprovdu ċertu grad ta 'effett analġeżiku, għandhom problemi bħal effetti sekondarji u dipendenza, li jwasslu għal serħan mill-uġigħ insuffiċjenti.Injezzjoni ta' ziconotide, bħala analġeżiku mhux opjojdi, jipprovdi għażla ġdida għat-trattament tal-uġigħ tal-kanċer.
1. Uġigħ tal-kanċer intrattabbli
Fil-qasam tat-trattament tal-uġigħ tal-kanċer, huwa prinċipalment użat biex tingħeleb il-problema diffiċli ta 'uġigħ tal-kanċer intrattabbli. Diffiċli biex tikkura l-uġigħ tal-kanċer jirreferi għal kundizzjonijiet ta 'uġigħ li ma jistgħux jiġu kkontrollati b'mod effettiv anke b'interventi komprensivi ta' analġeżiċi tradizzjonali u terapija awżiljarja, jew fejn il-pazjenti ma jistgħux jittolleraw it-trattament minħabba effetti sekondarji tad-droga u raġunijiet oħra. Mediċini analġeżiċi tradizzjonali jkopru firxa wiesgħa, inklużi mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi, li prinċipalment jeżerċitaw effetti antipiretiċi, analġeżiċi u anti-infjammatorji billi jinibixxu s-sintesi tal-prostaglandini fil-ġisem. Dawk komuni jinkludu ibuprofen, aspirina, eċċ; Drogi opjojdi dgħajfa, bħall-kodeina, għandhom effetti analġeżiċi relattivament dgħajfa iżda wkoll iġorru ċertu riskju ta 'dipendenza; Drogi opjojdi qawwija, bħal morfina u fentanyl, huma komunement użati analġeżiċi qawwija fil-prattika klinika, iżda l-użu fit-tul-faċilment iwassal għal tolleranza u vizzju. Mediċini ta 'terapija awżiljarja jinkludu antidipressanti, bħal amitriptyline, li jistgħu jtejbu l-istat emozzjonali tal-pazjenti u indirettament itaffu l-uġigħ billi jirregolaw in-newrotrasmettituri;
Mediċini kontra l-konvulżjonijiet, bħal carbamazepine, jintużaw prinċipalment biex jittrattaw uġigħ newropatiku billi jistabbilizzaw il-membrani taċ-ċelluli tan-nervituri biex itaffu l-uġigħ.
Il-kawżi ta 'dan it-tip ta' uġigħ tal-kanċer intrattabbli huma pjuttost kumplessi.
Min-naħa waħda, it-tumuri nfushom għandhom invażività qawwija u jistgħu jinvadu direttament in-nervituri, l-għadam jew l-organi interni. Meta t-tumuri jinvadu n-nervituri, jistgħu jfixklu l-istruttura u l-funzjoni normali tan-nervituri, li jwasslu għal trażmissjoni anormali tas-sinjal tan-nervituri u jikkawżaw uġigħ qawwi. Pereżempju, il-kompressjoni tat-tumur tan-nervituri tas-sinsla tista 'tikkawża uġigħ ta' radjazzjoni, li jista 'jinvolvi riġlejn multipli jew żoni tal-ġisem. Meta t-tumuri jinvadu l-għadam, jistgħu jagħmlu ħsara lit-tessut tal-għadam u jikkawżaw uġigħ fl-għadam, li ġeneralment ikun qawwi u jiggrava waqt l-attività. Meta t-tumuri jinvadu l-organi interni, jistgħu jikkawżaw disfunzjoni tal-organi u uġigħ. Pereżempju, il-kanċer tal-fwied li jinvadi l-kapsula tal-fwied jista 'jikkawża nefħa persistenti u uġigħ fl-addome ta' fuq tal-lemin.

Min-naħa l-oħra, diversi metodi użati fit-trattament tat-tumur, bħal kirurġija, radjuterapija, kimoterapija, eċċ., Jistgħu wkoll jikkawżaw ħsara fin-nervituri. Matul il-proċess kirurġiku, in-nervituri periferali jistgħu inevitabbilment jiġu mħassra, li jwassal għal sindromu ta 'uġigħ wara l-operazzjoni. Ir-radjuterapija, filwaqt li toqtol iċ-ċelluli tat-tumur, tista' wkoll tikkawża ħsara lit-tessuti normali tal-madwar, li twassal għal newropatija u uġigħ ikkaġunati mir-radjazzjoni-. Il-mediċini tal-kimoterapija għandhom ċerta tossiċità u jistgħu jikkawżaw ħsara lis-sistema nervuża, li twassal għal uġigħ newropatiku.
Appoġġ tal-każ: Fil-każijiet sinjuri ta 'prattika klinika, ħafna pazjenti ta' uġigħ tal-kanċer huma mnikkta ħafna mill-effikaċja fqira tal-analġeżiċi tradizzjonali. Ħu pazjent b'kanċer tal-frixa avvanzat bħala eżempju. kanċer tal-frixa innifsu huwa famuż għall-malinn għoli tiegħu u s-sintomi ta 'uġigħ qawwi. Wara d-dijanjosi, il-pazjent irċieva b'mod attiv trattament standardizzat.
F'termini ta' ġestjoni tal-uġigħ, it-tabib uża-doża għolja ta' hydrocodone sustained-pilloli u hydromorphone skont il-protokoll ta' rutina. Hydroxyketone sostnut -pilloli li jerħu l-mediċina huma mediċina opjojde qawwija li teżerċita effetti analġeżiċi billi torbot mar-riċetturi tal-opjojdi, u tipprovdi serħan mill-uġigħ sostnut u stabbli. Hydromorphone huwa wkoll analġeżiku qawwi b'bidu rapidu u tul ta 'azzjoni relattivament qasir. Madankollu, minkejja l-użu ta 'dawn iż-żewġ analġeżiċi qawwija, il-kontroll tal-uġigħ tal-pazjent jibqa' mhux sodisfaċenti. Jseħħu tifqigħat frekwenti ta 'uġigħ, b'intensità severa matul kull episodju, li jikkawżaw uġigħ insupportabbli lill-pazjent u jaffettwaw serjament il-ħajja tagħhom ta' kuljum, bħal tiekol, irqad, u attivitajiet, li jwasslu għal tnaqqis sinifikanti fil-kwalità tal-ħajja tagħhom.

F'dan il-każ, wara evalwazzjoni komprensiva, it-tabib iddeċieda li jaqleb lill-pazjent għal injezzjoni intratekali ta' Ziconotide għall-kura. L-injezzjoni intrathecal hija metodu ta 'amministrazzjoni tad-drogi direttament fl-ispazju subarachnoid, li jista' malajr jilħaq is-sit ta 'azzjoni, itejjeb l-effikaċja tad-drogi, u jnaqqas l-effetti sekondarji kkawżati minn medikazzjoni sistemika. Wara perjodu ta' terapija ta' injezzjoni intratekali b'Ziconotide, seħħ miraklu u l-uġigħ tal-pazjent ttaffi b'mod sinifikanti. Il-frekwenza ta 'attakki ta' uġigħ splussiv naqset b'mod sinifikanti, u l-grad ta 'uġigħ tnaqqas ukoll ħafna. Il-pazjenti jistgħu jieklu, jorqdu, u jidħlu f'xi attivitajiet sempliċi normalment, u l-kwalità tal-ħajja tagħhom tjiebet b'mod sinifikanti. Dan il-każ juri bis-sħiħ l-effettività u l-vantaġġi uniċi ta 'Ziconotide fit-trattament tal-uġigħ tal-kanċer refrattorju.
Sors ta 'informazzjoni: Merħba fil-websajt tad-dipartiment editorjali tal-Ġurnal Ċiniż tal-Mediċina tal-Uġigħ! (Qinyun Journal) ippubblikat "Użu razzjonali tad-droga • Applikazzjoni tat-teknoloġija tal-analġeżija kkontrollata mill-pazjent- fit-trattament tal-uġigħ refrattorju tal-kanċer tal-frixa 11 mg uġigħ tal-kanċer"
2. Tipi speċifiċi ta 'uġigħ tal-kanċer
Injezzjoni ta' ziconotidewera effetti terapewtiċi tajbin fuq diversi tipi ta 'uġigħ tal-kanċer, inkluż uġigħ fl-isfond u uġigħ splussiv, żewġ tipi ta' uġigħ komuni li jikkawżaw uġigħ kbir lill-pazjenti. Uġigħ fl-isfond huwa uġigħ persistenti li jfixkel lill-pazjenti bħal qafla inviżibbli. Dan it-tip ta 'uġigħ jista' jkun ikkawżat minn fatturi bħal kompressjoni kontinwa, invażjoni, jew rispons infjammatorju tat-tumur. Il-grad ta 'uġigħ huwa relattivament stabbli, iżda se jippersisti għal żmien twil, u jaffettwa serjament il-ħajja ta' kuljum u l-istat psikoloġiku tal-pazjent. Il-pazjenti jistgħu jħossuhom eżawriti, ansjużi, u depressi minħabba uġigħ persistenti fl-isfond, li jnaqqas bil-kbir il-kwalità tal-ħajja tagħhom. Uġigħ splussiv, min-naħa l-oħra, huwa uġigħ f'daqqa u qawwi li huwa imprevedibbli u ħafna drabi jolqot mingħajr id-difiża tal-pazjent, u taqbadhom off guard. Il-frekwenza u l-intensità ta 'attakki ta' uġigħ splussivi jvarjaw minn persuna għal oħra. Xi pazjenti jistgħu jesperjenzawha diversi drabi kuljum, filwaqt li oħrajn jistgħu jesperjenzawha darba ftit jiem.

Madankollu, il-livell ta 'uġigħ waqt kull attakk huwa estremament sever, bħal qatgħa ta' sikkina jew xokk elettriku, li jikkawża uġigħ kbir lill-pazjent. Minħabba d-diffikultà fit-tbassir u l-kontroll tal-uġigħ splussiv, il-pazjenti jiffaċċjaw sfidi akbar matul il-proċess tat-trattament.
Permezz ta 'injezzjoni intratekali kontinwa, tista' taġixxi direttament fuq il-kanali tal-kalċju tat-tip N-fil-qrun dorsali tas-sinsla, u jeżerċita l-effett analġeżiku uniku tiegħu. Għal uġigħ fl-isfond, it-trażmissjoni ta 'sinjali ta' uġigħ tista 'tiġi mrażżna b'mod kontinwu u stabbli, tikkontrolla b'mod effettiv l-uġigħ u żżomm il-livell ta' uġigħ tal-pazjent f'livell baxx, u b'hekk ittejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjent. Għal uġigħ splussiv, jista 'jnaqqas il-frekwenza u l-intensità tal-bidu tiegħu. Tnaqqas l-okkorrenza ta 'uġigħ splussiv billi tirregola l-eċitabbiltà tas-sistema nervuża u tnaqqas is-sensittività tan-newroni għall-istimoli tal-uġigħ. Sadanittant, l-effett sostnut tiegħu jista 'jżomm l-istat stabbli tan-newroni tal-qrun dorsali tas-sinsla u jipprevjeni uġigħ splussiv ikkawżat minn eċċitazzjoni eċċessiva ta' newroni.
Dejta tar-riċerka: Sabiex tiġi vvalidata aktar l-effettività ta'Injezzjoni ta' ziconotidefit-trattament ta' tipi speċifiċi ta' uġigħ tal-kanċer, sar studju multiċentriku sinifikanti li jinvolvi 200 pazjent b'uġigħ tal-kanċer għal-esplorazzjoni fil-fond. F'dan l-istudju, ir-riċerkaturi segwew b'mod strett id-disinn u l-istandards tar-riċerka xjentifika biex jamministraw terapija ta 'injezzjoni intratekali lil 200 pazjent b'tipi u stadji differenti ta' uġigħ tal-kanċer, u wettqu osservazzjoni mill-qrib u segwitu ta '12-il ġimgħa. Ir-riżultati tar-riċerka wrew li wara 12-il ġimgħa ta 'terapija ta' injezzjoni intratekali, 65% tal-pazjenti kisbu serħan mill-uġigħ ta '30% jew aktar. Din id-dejta turi bis-sħiħ l-effett sinifikanti tagħha biex ittaffi l-uġigħ tal-kanċer. Aktar importanti minn hekk, l-istudju sab ukoll tnaqqis sinifikanti fil-frekwenza ta 'attakki ta' uġigħ splussiv fil-pazjenti. Dan ifisser li wara li jirċievu t-trattament, il-pazjenti mhux biss jikkontrollaw b'mod effettiv l-uġigħ fl-isfond tagħhom, iżda wkoll itejbu b'mod sinifikanti l-uġigħ splussiv li ilu jħawwadhom għal żmien twil. Il-pazjenti jistgħu jiffaċċjaw il-mard u l-ħajja tagħhom b'mod aktar kalm, u l-kwalità tal-ħajja tagħhom tjiebet b'mod sostanzjali.
Sors ta 'informazzjoni: "Effetti sekondarji u prekawzjonijiet ta' Prialt Ziconotide" ippubblikat minn Zhihu Column
FAQ
Ziconotide huwa aktar b'saħħtu mill-morfina?
Dawn l-istudji wrew li ziconotide huwa aktar qawwi mill-morfina u huwa partikolarment effikaċi f'mudelli ta 'uġigħ persistenti (tul imkejjel f'minuti sa sigħat) u uġigħ kroniku (tul imkejjel f'sigħat għal jiem).
Ziconotide huwa peptide?
Ziconotide (magħruf ukoll bħala SNX-111) huwa peptide newrotossiku derivat mill-bebbuxu tal-kon Conus magus li jinkludi 25 aċidu amminiku bi tliet rabtiet disulphide.
Meta ġie approvat ziconotide mill-FDA?
Ziconotide ingħata l-approvazzjoni tal-FDA fit-28 ta’ Diċembru 2004 għall-kummerċjalizzazzjoni minn TerSera therapeutics LLC. taħt l-isem Prialt. Sal-lum, ziconotide huwa l-uniku peptide li jimblokka l-kanali tal-kalċju approvat għall-użu mill-FDA.
Minn xiex huwa magħmul ziconotide?
Analogu tal-peptide polibażiku ta' ħamsa u għoxrin-amino acid sintetiku, mhux opjodu, ta' omega-conotossina derivata mill-bebbux tal-baħar Conus magus b'attività analġesika.
It-tags Popolari: injezzjoni ta 'ziconotide, manifatturi ta' injezzjoni ta 'ziconotide taċ-Ċina, fornituri





